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GLPG1205

产品编号 T11411 CAS 1445847-37-9

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。

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GLPG1205, CAS 1445847-37-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 878	现货
5 mg	￥ 2,130	现货
10 mg	￥ 3,630	现货
25 mg	￥ 5,870	现货
50 mg	￥ 8,150	现货
100 mg	￥ 10,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,360	现货

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纯度: 99.34%

纯度: 95.97%

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产品描述	GLPG1205 is a potent, orally active GPR84 (G protein-coupled receptor) antagonist with anti-inflammatory activity. GLPG1205 shows good PK/PD characteristics and can be used to study pulmonary fibrosis.
体外活性	当以1 μM浓度给药GLPG1205并持续作用5分钟时，可有效抑制GPR84激动剂引发的活性氧(ROS)生成。在TNF-α激活的中性粒细胞中，GLPG1205对ZQ16诱导的ROS表现出强烈的拮抗活性，IC50值为15 nM。此外，在0.5 μM的浓度下，GLPG1205完全抑制了ZQ16引起的中性粒细胞内部钙水平([Ca2+]i)增加。[1]
体内活性	GLPG1250在肺支气管上皮细胞和实质巨噬细胞中抑制了MnSOD的增加，表现在辐射模型上。GLPG1205剂量依赖性地降低了小鼠IBD模型的疾病活性、组织学活性、中性粒细胞浸润和结肠MPO含量。经口给药GLPG1250（30mg/kg；每日两次，从挑战后第7天开始，连续2周）显著降低了特发性肺纤维化模型的Ashcroft评分。经口给药GLPG1250（30mg/kg；从辐射后第18周开始，每日一次）显著减少了小鼠肺中的胶原沉积[1]。

分子量	378.42
分子式	C22H22N2O4
CAS No.	1445847-37-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225.0 mg/mL (594.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6426 mL	13.2128 mL	26.4257 mL	66.0642 mL
	5 mM	0.5285 mL	2.6426 mL	5.2851 mL	13.2128 mL
	10 mM	0.2643 mL	1.3213 mL	2.6426 mL	6.6064 mL
	20 mM	0.1321 mL	0.6606 mL	1.3213 mL	3.3032 mL
	50 mM	0.0529 mL	0.2643 mL	0.5285 mL	1.3213 mL
	100 mM	0.0264 mL	0.1321 mL	0.2643 mL	0.6606 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sundqvist M, et al. Similarities and differences between the responses induced in human phagocytes through activation of the medium chain fatty acid receptor GPR84 and the short chain fatty acid receptor FFA2R. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2018 May;1865(5):695-708. 2. F. Vanhoutte, et al. Human safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the GPR84 antagonist GLPG1205, a potential new approach to treat IBD. J Crohns Colitisournal of Crohns & Colitis, 2015;9(1):5387. 3. L.Saniere, et al. Characterization of GLPG1205 in Mouse Fibrosis Models: A Potent and Selective Antagonist of GPR84 for Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2019;199:A1046 4. Desrivot J, et al. Effect of GLPG1205, a GPR84 Modulator, on CYP2C9, CYP2C19, and CYP1A2 Enzymes: In Vitro and Phase 1 Studies. Clin Pharmacol Drug Dev. 2021;10(9):1007-1017.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GLPG1205 1445847-37-9 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Others GPR GLPG-1205 GLPG 1205 Inhibitor inhibitor inhibit

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