Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,280 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 1,850 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 4,150 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 6,630 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 8,830 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 12,170 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,470 | 现货 |
产品描述 | GLPG0492 is a novel selective androgen receptor modulator. After oral dosing, it showed anabolic activity on muscle, strongly dissociated from the androgenic activity on the prostate. |
体外活性 | GLPG0492是一种新型非甾体选择性雄激素受体调节剂,目前正处于肌肉骨骼疾病如肌肉萎缩症和恶病质的开发阶段。研究发现GLPG0492的效用与TP相当,在减少肌肉流失的同时避免了对生殖组织的影响。GLPG0492治疗可以部分预防因不动所致的肌肉萎缩,并呈剂量依赖性趋势促进肌纤维肥大。雄激素受体调节剂GLPG0492具有非常良好的药动学特性,包括大鼠的生物可利用度(F > 50%),目前正在I期临床试验评估中[1]。在DMD患者中使用的6分钟步行测试替代项中,GLPG0492保持了跑步性能,在急性耗竭测试中表现出优势。而对照组或比较化合物治疗的动物显示出显著的疲劳增加(30-50%)[2]。此外,对胫骨肌样本进行的基因表达研究显示,GLPG0492和TP都通过负向干预控制肌肉质量稳态的主要信号通路,从而减缓肌肉流失[3]。 |
分子量 | 389.33 |
分子式 | C19H14F3N3O3 |
CAS No. | 1215085-92-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 45mg/mL (115.6mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.5685 mL | 12.8426 mL | 25.6852 mL | 64.2129 mL |
5 mM | 0.5137 mL | 2.5685 mL | 5.137 mL | 12.8426 mL | |
10 mM | 0.2569 mL | 1.2843 mL | 2.5685 mL | 6.4213 mL | |
20 mM | 0.1284 mL | 0.6421 mL | 1.2843 mL | 3.2106 mL | |
50 mM | 0.0514 mL | 0.2569 mL | 0.5137 mL | 1.2843 mL | |
100 mM | 0.0257 mL | 0.1284 mL | 0.2569 mL | 0.6421 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GLPG0492 1215085-92-9 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor GLPG-0492 GLPG 0492 Inhibitor inhibitor inhibit