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GLPG0492

GLPG0492

产品编号 T11410L   CAS 1215085-92-9

GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

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GLPG0492 Chemical Structure
GLPG0492, CAS 1215085-92-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,280 现货
2 mg ¥ 1,850 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,150 现货
25 mg ¥ 6,630 现货
50 mg ¥ 8,830 现货
100 mg ¥ 12,170 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,470 现货
其他形式的 GLPG0492:
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产品目录号及名称: GLPG0492 (T11410L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GLPG0492 is a novel selective androgen receptor modulator. After oral dosing, it showed anabolic activity on muscle, strongly dissociated from the androgenic activity on the prostate.
体外活性 GLPG0492是一种新型非甾体选择性雄激素受体调节剂,目前正处于肌肉骨骼疾病如肌肉萎缩症和恶病质的开发阶段。研究发现GLPG0492的效用与TP相当,在减少肌肉流失的同时避免了对生殖组织的影响。GLPG0492治疗可以部分预防因不动所致的肌肉萎缩,并呈剂量依赖性趋势促进肌纤维肥大。雄激素受体调节剂GLPG0492具有非常良好的药动学特性,包括大鼠的生物可利用度(F > 50%),目前正在I期临床试验评估中[1]。在DMD患者中使用的6分钟步行测试替代项中,GLPG0492保持了跑步性能,在急性耗竭测试中表现出优势。而对照组或比较化合物治疗的动物显示出显著的疲劳增加(30-50%)[2]。此外,对胫骨肌样本进行的基因表达研究显示,GLPG0492和TP都通过负向干预控制肌肉质量稳态的主要信号通路,从而减缓肌肉流失[3]。
分子量 389.33
分子式 C19H14F3N3O3
CAS No. 1215085-92-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45mg/mL (115.6mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5685 mL 12.8426 mL 25.6852 mL 64.2129 mL
5 mM 0.5137 mL 2.5685 mL 5.137 mL 12.8426 mL
10 mM 0.2569 mL 1.2843 mL 2.5685 mL 6.4213 mL
20 mM 0.1284 mL 0.6421 mL 1.2843 mL 3.2106 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5137 mL 1.2843 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2569 mL 0.6421 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nique F, et al. Identification of a 4-(hydroxymethyl)diarylhydantoin as a selective androgen receptor modulator. J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8236-47. 2. Cozzoli A, et al. GLPG0492, a novel selective androgen receptor modulator, improves muscle performance in the exercised-mdx mouse model of muscular dystrophy. Pharmacol Res. 2013 Jun;72:9-24. 3. Blanqué R, et al. Characterization of GLPG0492, a selective androgen receptor modulator, in a mouse model of hindlimb immobilization. BMC Musculoskelet Disord. 2014 Sep 3;15:291.
Darolutamide UT-155 Spironolactone MK-0773 FA Nandrolone propionate Clascoterone Physalin A EPI-001

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GLPG0492 1215085-92-9 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor GLPG-0492 GLPG 0492 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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