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GK921

GK921

产品编号 T3968   CAS 1025015-40-0

GK921 是一种转谷氨酰胺酶2 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50=为7.71 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
GK921 Chemical Structure
GK921, CAS 1025015-40-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 835 现货
5 mg ¥ 1,570 现货
10 mg ¥ 2,268 现货
25 mg ¥ 3,920 现货
50 mg ¥ 5,450 现货
100 mg ¥ 7,650 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,570 现货
产品目录号及名称: GK921 (T3968)
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纯度: 97.44%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GK921 is a transglutaminase 2 (TGase) inhibitor.
靶点活性 TGase 2:8.93 μM
体外活性 GK921 inhibits the TGase 2-induced polymerization of I-κBα and p53 in a dose-dependent manner. The cytotoxicity of GK921 ranged from GI50 of 10-10 to 10-4 M. The average GI50 is 9.05×10-7 M. GK921 rescues p53 levels and consequently induces apoptosis. The cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (c-PARP) and p53 levels increase in a concentration-dependent manner[1].
体内活性 A single treatment with GK921 almost completely reduces tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models which suggests the possibility of a new therapeutic approach to RCC[1].
激酶实验 TGase 2 from guinea pig liver is preincubated for 10 min with various concentrations of GK13 or GK921 in 0.1 mL of reaction buffer, with or without 10 mM CaCl2, followed by the addition of 0.4 mL of substrate solution containing 2
细胞实验 Cells are transfected with a BAX promoter luciferase reporter construct. After exposure to GK921 (0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM), firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase assay kit and pRL-CMV as an internal control[1].
分子量 344.41
分子式 C21H20N4O
CAS No. 1025015-40-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (159.69 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9035 mL 14.5176 mL 29.0352 mL 72.5879 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9035 mL 5.807 mL 14.5176 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4518 mL 2.9035 mL 7.2588 mL
20 mM 0.1452 mL 0.7259 mL 1.4518 mL 3.6294 mL
50 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5807 mL 1.4518 mL
100 mM 0.029 mL 0.1452 mL 0.2904 mL 0.7259 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Ku BM, et al. Transglutaminase 2 inhibitor abrogates renal cell carcinoma in xenograft models. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 May;140(5):757-67.
6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine Glutaminase-IN-3 UPGL00004 BJJF078 ZED-1227 GLS1 Inhibitor-4 GLS1 Inhibitor-7 Sirpiglenastat

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
谷氨酰胺代谢化合物库 抗癌细胞代谢库 抗COVID-19化合物库 经典已知活性库 蛋白酶抑制剂库 已知活性化合物库 共价抑制剂库 NO PAINS 化合物库 抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GK921 1025015-40-0 Proteases/Proteasome Glutaminase GK 921 GK-921 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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