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GIBH-130

GIBH-130

产品编号 T4450   CAS 1252608-59-5

GIBH130 是一种有效的神经炎症抑制剂,可作用于活化的小胶质细胞,明显抑制IL-1β的分泌(IC50:3.4 nM)。

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GIBH-130 Chemical Structure
GIBH-130, CAS 1252608-59-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 395 现货
2 mg ¥ 568 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,580 现货
25 mg ¥ 3,490 现货
50 mg ¥ 4,970 现货
100 mg ¥ 7,230 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 996 现货
产品目录号及名称: GIBH-130 (T4450)
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纯度: 99.86%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GIBH-130 markedly inhibits the IL-1β secretion by activated microglia (IC50: 3.4 nM). GIBH-130 is an effective inhibitor of neuroinflammation.
靶点活性 IL-1β:3.4 nM, NO:46.24 μM, TNF-α:40.82 μM
体外活性 GIBH-130 is a novel anti-neuroinflammatory agent that is identified through microglia-based phenotypic screenings. GIBH-130 (IC50 3.4 nM) is identified in screenings as one of the most effective inhibitors with an acceptable half-life. Pretreatment of microglia with GIBH-130 significantly reduces the production of these factors in response to Lipopolysaccharides (LPS) stimulation, and the extent of the reduction is dependent on the concentrations of GIBH-130. GIBH-130 has weak inhibition for NO (IC50: 46.24 μM) and TNF-α (IC50: 40.82 μM). Notably, pretreatment with GIBH-130 significantly suppresses the IL-1β secretion by activated microglia (IC50: 3.4 nM). The inhibitory efficiency of GIBH-130 (20 nM) is comparable to 20 μM minocycline against IL-1β release. IL-1β is one of the major cytokines during the neuroinflammatory progression of the AD [1].
体内活性 In both β amyloid-induced and APP/PS1 double transgenic Alzheimer's murine models, GIBH-130 (0.25 mg/kg) has comparable in vivo efficacy of cognitive impairment relief to donepezil and memantine respectively. As a potential drug candidate targeting in CNS, GIBH-130 is found to be orally bioavailable in rats, with 74.91% bioavailability and 4.32 h half-life. In addition, GIBH-130 displays good penetration ability across blood-brain barrier (AUCBrain/Plasma=0.21)[1].
分子量 360.41
分子式 C20H20N6O
CAS No. 1252608-59-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 27.5 mg/mL (76.3 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL 69.3654 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL 13.8731 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7746 mL 6.9365 mL
20 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3873 mL 3.4683 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Zhou W, Zhong G, Fu S, et al. Microglia-Based Phenotypic Screening Identifies a Novel Inhibitor of Neuroinflammation Effective in Alzheimer's Disease Models[J]. Acs Chemical Neuroscience, 2016, 7(11):1499-1507.
SP4206 Brodalumab (E)-Ferulic acid methyl ester YQ128 Pinostrobin Gallocatechin gallate Nidanilimab Tildrakizumab

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 抑制剂库 HIF-1化合物库 NO PAINS 化合物库 细胞焦亡化合物库 抗衰老化合物库 细胞凋亡化合物库 细胞因子抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 抗阿尔茨海默症化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GIBH-130 1252608-59-5 Apoptosis Immunology/Inflammation IL Receptor TNF Interleukin Inhibitor Interleukin Related GIBH 130 inhibit GIBH130 inhibitor

 

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