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Divarasib

产品编号 T9972 CAS 2417987-45-0

别名: GDC-6036

Divarasib (GDC-6036) (GDC-6036)是一种正在研究的、口服的、高效力和选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在非活性状态，抑制肿瘤细胞生长。它正在被研究用于实体肿瘤，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌及其他类型的癌症。

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Divarasib, CAS 2417987-45-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,450	现货
5 mg	￥ 5,890	现货
10 mg	￥ 8,170	现货
25 mg	￥ 11,900	现货
50 mg	￥ 16,300	现货
100 mg	￥ 21,800	现货

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纯度: 98.79%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (144.7 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6076 mL	8.0378 mL	16.0756 mL	40.189 mL
	5 mM	0.3215 mL	1.6076 mL	3.2151 mL	8.0378 mL
	10 mM	0.1608 mL	0.8038 mL	1.6076 mL	4.0189 mL
	20 mM	0.0804 mL	0.4019 mL	0.8038 mL	2.0095 mL
	50 mM	0.0322 mL	0.1608 mL	0.3215 mL	0.8038 mL
	100 mM	0.0161 mL	0.0804 mL	0.1608 mL	0.4019 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Meng L, et al. Assessment of KRAS G12C Target Engagement by a Covalent Inhibitor in Tumor Biopsies Using an Ultra-Sensitive Immunoaffinity 2D-LC-MS/MS Approach. Anal Chem. 2022;94(37):12927-12933. 2. Sushant Malhotra, et al. Fused ring compounds. WO2020097537A2. 3. Tran JC, et al. Quantifying KRAS G12C Covalent Drug Inhibitor Activity in Mouse Tumors Using Mass Spectrometry. Anal Chem. 2023;95(11):4834-4839.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Divarasib 2417987-45-0 GPCR/G Protein MAPK Ras GDC 6036 GDC6036 GDC-6036 Inhibitor inhibitor inhibit

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产品描述	Divarasib (GDC-6036) (GDC-6036) is an investigational, oral, high-potency and selective KRAS G12C inhibitor with an IC50 of < 0.01 μM. Divarasib irreversibly locks KRAS G12C oncoprotein in an inactive state and inhibits tumor cell growth. It is being investigated for use in solid tumors, including non-small cell lung and colorectal cancers and other types of cancer.
靶点活性	KRas (G12C):<0.01 μM
体外活性	Divarasib exhibits a potency with an EC50 value of 2 nM in K-Ras G12C-alkylation HCC1171 cells.[2]
体内活性	Administration of Divarasib (10-100 mg/kg/day; PO for 7 days) results in a reduction in the ratio of free KRAS G12C.[1]

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	GDC-6036
分子量	622.06
分子式	C29H32ClF4N7O2
CAS No.	2417987-45-0