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GDC0084

产品编号 T3705 CAS 1382979-44-3

别名: GDC-0084, RG7666, GDC 0084

GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K/AKT 激酶（或蛋白激酶 B）信号通路中的 PI3K，从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GDC0084, CAS 1382979-44-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 383	现货
2 mg	￥ 550	现货
5 mg	￥ 990	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 3,290	现货
50 mg	￥ 4,780	现货
100 mg	￥ 6,830	现货
500 mg	￥ 13,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 990	现货

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纯度: 99.16%

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产品描述	GDC0084 (RG7666) is a PI3K inhibitor with potential antineoplastic activity. GDC0084 (RG7666) specifically inhibits PI3K in the PI3K/AKT kinase (or protein kinase B) signaling pathway, thereby inhibiting the activation of the PI3K signaling pathway. This may result in the inhibition of both cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.
靶点活性	mTOR:70 nM(Ki app), PI3Kγ:10 nM(Ki app), PI3Kα:2 nM(Ki app), PI3Kβ:46 nM(Ki app), PI3Kδ:3 nM(Ki app)
体外活性	GDC-0084对小鼠脑中的PI3K信号通路有明显抑制效果,可抑制高达90%的pAkt信号.在U87和GS2原位移植瘤模型中,GDC-0084对肿瘤生长分别具有70%和40%的抑制作用.GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段,暴露的耐受剂量与小鼠模型中的有效剂量一致.
体内活性	在人微粒体及干细胞培养中,GDC-0084显示出良好的代谢稳定性,能抑制正常脑组织中PI3K通路的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖（IC50：0.3-1.1 μM）。GDC-0084与血浆蛋白结合率较低,在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7%（n=3,5 μM）,而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高,游离分数只有6.7±1%(n=3)。
细胞实验	For transport studies, cells are seeded on 24-well Millicell plates 4 days prior to use(polyethylene terephtalate membrane, 1 μm pore size) at a seeding density of 1.3×105 cells/ml). GDC-0084 is tested at 5 μM in the apical-tobasolateral (A-B) and basolateral-to-apical (B-A) directions. The compound is dissolved in transport buffer consisting of Hanks' balanced salt solution with 10 mM HEPES. Lucifer Yellow is used as the paracellular and monolayer integrity marker. GDC-0084 concentrations in the donor and receiving compartments are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) analysis. The apparent permeability (Papp), in the apical to A-B and B-A directions, is calculated after 2-hour incubation.(Only for Reference)

别名	GDC-0084, RG7666, GDC 0084
分子量	382.42
分子式	C18H22N8O2
CAS No.	1382979-44-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 8 mg/mL (20.91 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6149 mL	13.0746 mL	26.1493 mL	65.3731 mL
	5 mM	0.523 mL	2.6149 mL	5.2299 mL	13.0746 mL
	10 mM	0.2615 mL	1.3075 mL	2.6149 mL	6.5373 mL
	20 mM	0.1307 mL	0.6537 mL	1.3075 mL	3.2687 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Heffron TP, et al. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(4):351-6. 2. Salphati L, et al. Drug Metab Dispos. 2016, 44(12):1881-1889.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GDC0084 1382979-44-3 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR GDC-0084 RG7666 GDC 0084 RG-7666 RG 7666 Inhibitor inhibitor inhibit

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