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GDC-0834

产品编号 T11379 CAS 1133432-49-1

GDC-0834 inhibits BTK with an in vitro IC50 of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC50 of 1.1 and 5.6 μM in mouse and rat, respectively. GDC-0834 is a potent and selective BTK inhib

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GDC-0834, CAS 1133432-49-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,890	5日内发货
5 mg	￥ 2,890	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,820	5日内发货

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产品描述	GDC-0834 inhibits BTK with an in vitro IC50 of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC50 of 1.1 and 5.6 μM in mouse and rat, respectively. GDC-0834 is a potent and selective BTK inhib
靶点活性	BTK:5.9 nM
体外活性	GDC-0834 is shown to be a potent reversible inhibitor of six known aldehyde oxidase (AO) substrates with IC50 values ranging from 0.86 to 1.87 μM.?GDC-0834 suppresses BTK kinase activity with an IC50 value of 5.9±1.1 nM with Hill slope value of ?0.84±0.07 (mean±S.E.).
体内活性	In the rat CIA study, GDC-0834 inhibits pBTK-Tyr223 in rat blood in a dose-dependent manner.?The IC50 estimate of pBTK-Tyr223 inhibition in rats is determined to be 5.6±1.6 μM with m of 0.51±0.087 (mean±S.E.).The treatment of BALB/c mice with GDC-0834 results in dose-dependent inhibition of pBTK-Tyr223. Animals dosed with 150 or 100 mg/kg GDC-0834 for 2 h show complete inhibition of pBTK-Tyr223 levels in blood, with a mean inhibition of 97 and 96%, respectively.

分子量	596.74
分子式	C33H36N6O3S
CAS No.	1133432-49-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32 mg/mL (53.62 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6758 mL	8.3789 mL	16.7577 mL	41.8943 mL
	5 mM	0.3352 mL	1.6758 mL	3.3515 mL	8.3789 mL
	10 mM	0.1676 mL	0.8379 mL	1.6758 mL	4.1894 mL
	20 mM	0.0838 mL	0.4189 mL	0.8379 mL	2.0947 mL
	50 mM	0.0335 mL	0.1676 mL	0.3352 mL	0.8379 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu L, et al. Antiarthritis effect of a novel Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor in rat collagen-induced arthritis and mechanism-based pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling: relationships between inhibition of BTK phosphorylation and efficacy. J 2. Sodhi JK, et al. A novel reaction mediated by human aldehyde oxidase: amide hydrolysis of GDC-0834. Drug Metab Dispos. 2015 Jun;43(6):908-15.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GDC-0834 1133432-49-1 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK GDC0834 GDC 0834 Inhibitor inhibitor inhibit

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