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GDC-0349

GDC-0349

产品编号 T6510   CAS 1207360-89-1
别名: RG-7603

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍,可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

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GDC-0349 Chemical Structure
GDC-0349, CAS 1207360-89-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 392 现货
2 mg ¥ 563 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 3,590 现货
50 mg ¥ 4,980 现货
100 mg ¥ 6,950 现货
500 mg ¥ 13,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 973 现货
产品目录号及名称: GDC-0349 (T6510)
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纯度: 98.98% ee: 100%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1.
靶点活性 mTOR:3.8 nM(Ki)
体外活性 GDC-0349 has remarkable selectivity over 266 kinases, including all isoforms of PI3K. GDC-0349 inhibits downstream markers of mTOR, including phospho-4EBP1 and phospho-Akt(S473) in an in vivo PK/PD study in mouse, consistent with an inhibition of both mTORC1 and mTORC2 complexes. [1]
体内活性 GDC-0349 demonstrates pathway modulation and dose-dependent efficacy in mouse xenograft cancer models. When dosed orally once daily in athymic mice in a MCF7-neo/Her2 tumor xenograft model (PI3K mutation), GDC-0349 inhibits tumor growth in a dose-dependent manner. It is also efficacious in other xenograft models, including PC3 (PTEN null) and 786-O (VHL mutant). [1]
别名 RG-7603
分子量 452.55
分子式 C24H32N6O3
CAS No. 1207360-89-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 6 mg/mL (13.25 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 84 mg/mL (185.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.097 mL 55.2425 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL 11.0485 mL
10 mM 0.221 mL 1.1049 mL 2.2097 mL 5.5243 mL
DMSO 20 mM 0.1105 mL 0.5524 mL 1.1049 mL 2.7621 mL
50 mM 0.0442 mL 0.221 mL 0.4419 mL 1.1049 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.221 mL 0.5524 mL

计算器

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参考文献

1. Zhonghua Pei, et al. J Med Chem, 2013, 56(7), 3090-3101. 2. Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1–RIPK3–MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation[J]. Journal of cell science. 2019 May 20;132(10). pii: jcs227777.

文献引用

1. Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1-RIPK3-MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation. Journal of Cell Science. 2019, 132(10): jcs227777
Nitroprusside disodium dihydrate Glucosamine Cryptotanshinone (R)-BPO-27 N6-Isopentenyladenosine ROC-325 VLX600 Dapivirine

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 高选择性抑制剂库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 抗癌化合物库 抗癌细胞代谢库 代谢化合物库 抗卵巢癌化合物库 抑制剂库 共价抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

GDC-0349 1207360-89-1 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR Mammalian target of Rapamycin RG-7603 inhibit RG 7603 GDC0349 RG7603 GDC 0349 Inhibitor inhibitor

 

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