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GAL-021

GAL-021

产品编号 T3557   CAS 1380341-99-0
别名: GAL 021

GAL-021新型静脉内BKCa-channel 阻滞剂。

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GAL-021 Chemical Structure
GAL-021, CAS 1380341-99-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 335 现货
2 mg ¥ 478 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,260 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,420 现货
500 mg ¥ 11,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 861 现货
其他形式的 GAL-021:
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产品目录号及名称: GAL-021 (T3557)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GAL-021 an intravenous BKCa-channel blocker.
体外活性 Using inside-out patches in GH3 cells, GAL-021 concentration-dependently inhibits single-channel KCa1.1 activity. When evaluated against 12 different cardiac ion channels, inhibition is 35% or less at 30 μM. No significant kinase inhibition is observed at 10 μM. At 30 μM in the radioligand binding assays, interactions (defined as >50% radioligand displacement) are detected at adenosine A1 (65% I), A2A (79% I, IC50: 5 μM), and A3 (93% I; IC50: 1 μM) receptors, at 5-HT2B receptors (60% I; IC50: 30 μM).
体内活性 GAL-021 (i.v.) attenuates opiate-induced respiratory depression in rats and nonhuman primates without affecting morphine analgesia in rats. GAL-021 ventilatory stimulation in rats is attenuated by carotid sinus nerve transection. GAL-021 ventilatory stimulation is attenuated in mice lacking the pore-forming α-subunit of the KCa 1.1 channel.
激酶实验 GAL-021 is dissolved in DMSO, and final assay concentration of DMSO is 0.1% or less. The effects of GAL-021 (30 μM) on a panel of 55 receptors, transporters, and ion channels are evaluated using radioligand binding analyses. Potential kinase inhibition by GAL-021 (10 μM) is assessed using the Kinase HotSpot Screen where activity of 50 kinases is measured in the presence of adenosine triphosphate (10 μM)[1].
别名 GAL 021
分子量 254.33
分子式 C11H22N6O
CAS No. 1380341-99-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (196.59 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9319 mL 19.6595 mL 39.319 mL 98.2975 mL
5 mM 0.7864 mL 3.9319 mL 7.8638 mL 19.6595 mL
10 mM 0.3932 mL 1.9659 mL 3.9319 mL 9.8297 mL
20 mM 0.1966 mL 0.983 mL 1.9659 mL 4.9149 mL
50 mM 0.0786 mL 0.3932 mL 0.7864 mL 1.9659 mL
100 mM 0.0393 mL 0.1966 mL 0.3932 mL 0.983 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Golder FJ, et al. Identification and Characterization of GAL-021 as a Novel Breathing Control Modulator. Anesthesiology. 2015 Nov;123(5):1093-104.
Stauntosaponin A SKA-111 9-Hydroxycanthin-6-one ICA Hydroquinidine TASK-1-IN-1 DMP-543 Dronedarone hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GAL-021 1380341-99-0 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel KCa1.1 minute ventilation inhibit BKCa Inhibitor KcsA breathing control modulator GH3 cells GAL 021 GAL021 almitrine pharmacophore inhibitor

 

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