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G36

G36

产品编号 T22794   CAS 1392487-51-2
别名: G-36

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活(IC50分别为112和165 nM)。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员,并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

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G36 Chemical Structure
G36, CAS 1392487-51-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 348 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,350 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 2,780 现货
100 mg ¥ 3,950 现货
500 mg ¥ 8,670 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
产品目录号及名称: G36 (T22794)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 G36 is a cell-permeable non-steroidal antagonist of GPER. G36 inhibits activation by either 17β-estradiol or the GPER-selective agonist G-1 (IC50 = 112 and 165 nM, respectively). G36 has no detectable binding activity to either ERα or ERβ. G36 blocks the activation of PI3K or calcium mobilization triggered by estrogen through GPER and it suppresses ERK activation by estrogen or G-1 but not by EGF. G-36 can be used in combination with GPER-selective agonists, like G-1, to distinguish the roles of GPER from those of ERα and ERβ in complex biological systems.
靶点活性 GPER:165 nM
别名 G-36
分子量 412.32
分子式 C22H22BrNO2
CAS No. 1392487-51-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (109.1 mM), ultrasonic and warming and heat to 80°C

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4253 mL 12.1265 mL 24.253 mL 60.6325 mL
5 mM 0.4851 mL 2.4253 mL 4.8506 mL 12.1265 mL
10 mM 0.2425 mL 1.2127 mL 2.4253 mL 6.0633 mL
20 mM 0.1213 mL 0.6063 mL 1.2127 mL 3.0316 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2425 mL 0.4851 mL 1.2127 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1213 mL 0.2425 mL 0.6063 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Filardo, E.J., and Thomas, P. Minireview: G protein-coupled estrogen receptor-1, GPER-1: Its mechanism of action and role in female reproductive cancer, renal and vascular physiology. Endocrinology 153(7), 2953-2962 (2012). 2. Chevalier, N., Vega, A., Bouskine, A., et al. GPR30, the non-classical membrane G protein related estrogen receptor, is overexpressed in human seminoma and promotes seminoma cell proliferation. PLoS One 7(4), 34672 (2012). 3. Dennis, M.K., Field, A.S., Burai, R., et al. Identification of a GPER/GPR30 antagonist with improved estrogen receptor counterselectivity. Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 127(3-5), 358-366 (2011). 4. Brailoiu, G.C., Arterburn, J.B., Oprea, T.I., et al. Bradycardic effects mediated by activation of G protein-coupled estrogen receptor in rat nucleus ambiguus. Experimental Physiology 98(3), 679-691 (2013).
Y134 Quinestrol GSK5182 Amcenestrant Estriol Nylestriol Estradiol dipropionate Segetalin B

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

G36 1392487-51-2 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR G 36 G-36 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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