首页工具

G-5555

产品编号 T11342L CAS 1648863-90-4

G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

G-5555, CAS 1648863-90-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 363	现货
2 mg	￥ 532	现货
5 mg	￥ 878	现货
10 mg	￥ 1,290	现货
25 mg	￥ 2,930	现货
50 mg	￥ 4,350	现货
100 mg	￥ 6,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 988	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 G-5555:

G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)
询价
G-5555 hydrochloride
询价

选择批次

纯度: 99.76%

纯度: 99.70%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	G-5555 is a potent inhibitor of p21-activated kinase 1 (PAK1) (Kis: 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively).
靶点活性	PAK2:11 nM (ki), PAK1:3.7 nM (ki)
体外活性	G-5555对第一组PAKs具有高选择性，同时展现出卓越的激酶选择性，在235种被测激酶中仅8种显示出超过70%的抑制效果：分别为PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2和YSK1。G-5555针对SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3和Lck的IC50分别为9、11、10、20、34、43、52 nM。在贴片钳测定中，G-5555对hERG通道的活性几乎可以忽略不计，IC50超过10 μM[1]。G-5555对PAK2具有强效抑制作用（Ki: 11 nM）。在23种乳腺癌细胞系的阵列中，G-5555对PAK扩增细胞系的生长抑制活性明显高于非扩增细胞系[2]。
体内活性	G-5555具有低血液清除率和可接受的半衰期、良好的口服曝光度（AUC = 30 μM/h）和高口服生物利用度（F = 80%）[1]。在小鼠的H292非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植研究中，G-5555抑制PAK1/2下游底物MEK1（S298）的磷酸化。口服给药剂量为25 mg/kg.时，该模型可实现60%的肿瘤生长抑制效果，并在MDAMB-175 PAK1扩增的乳腺癌异种移植模型中也显示出类似效果[2]。

分子量	492.96
分子式	C25H25ClN6O3
CAS No.	1648863-90-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (40.57 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0286 mL	10.1428 mL	20.2856 mL	50.7141 mL
	5 mM	0.4057 mL	2.0286 mL	4.0571 mL	10.1428 mL
	10 mM	0.2029 mL	1.0143 mL	2.0286 mL	5.0714 mL
	20 mM	0.1014 mL	0.5071 mL	1.0143 mL	2.5357 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ndubaku CO, et al. Design of Selective PAK1 Inhibitor G-5555: Improving Properties by Employing an Unorthodox Low-pK a Polar Moiety. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 31;6(12):1241-6. 2. Rudolph J, et al. Chemically Diverse Group I p21-Activated Kinase (PAK) Inhibitors Impart Acute Cardiovascular Toxicity with a Narrow Therapeutic Window. J Med Chem. 2016 Jun 9;59(11):5520-41.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

G-5555 1648863-90-4 Cytoskeletal Signaling PAK p21 activated kinases G 5555 Inhibitor G5555 inhibit inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

G-5555

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords