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Frovatriptan succinate hydrate

Frovatriptan succinate hydrate

产品编号 T11326   CAS 158930-17-7
别名: Frovelan, 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , Frova

Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛,包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。

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Frovatriptan succinate hydrate Chemical Structure
Frovatriptan succinate hydrate, CAS 158930-17-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 339 现货
5 mg ¥ 513 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,490 现货
50 mg ¥ 2,220 现货
100 mg ¥ 3,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 565 现货
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产品目录号及名称: Frovatriptan succinate hydrate (T11326)
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参考文献
产品描述 Frovatriptan succinate hydrate (Frova) is effective in treating the full spectrum of migraine including the associated symptoms of nausea, vomiting, photophobia, and phonophobia. Frovatriptan succinate hydrate can also be used as in mini-prophylaxis in menstrual migraine. Frovatriptan succinate hydrate is a potent, high affinity, selective and orally active 5-HT1B, HT1D receptor agonist and a moderately potent 5-HT7 receptor agonist, with pKi values of 8.6, 8.4, and 6.7, respectively.
靶点活性 5-HT1D receptor:8.4 (pki), 5-HT7 receptor (human):6.7 (pki), 5-HT1B receptor:8.6 (pki)
体外活性 Frovatriptan 对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,并对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。Frovatriptan 对5-HT7受体也表现出中等亲和力,这一作用与犬类冠状动脉的松弛相关。5-HT1B受体的激活可逆转脑血管扩张,而5-HT1D受体的激活则可预防神经源性炎症[1]。
体内活性 Frovatriptan主要通过CYP1A2代谢,并通过肾脏和肝脏清除,中度肾脏或肝脏功能衰竭并不是治疗的限制因素。Frovatriptan与其他化合物的相互作用风险较低。其口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然最高血浆浓度在2-3小时内达到,但60%-70%的浓度在1小时内就可以达到。稳态在4-5天内实现。血浆蛋白结合率低,为15%。最独特的特点是其相对较长的末端半衰期,大约为26小时[2]。
别名 Frovelan, 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , Frova
分子量 379.41
分子式 C18H25N3O6
CAS No. 158930-17-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (158.14 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6357 mL 13.1784 mL 26.3567 mL 65.8918 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6357 mL 5.2713 mL 13.1784 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3178 mL 2.6357 mL 6.5892 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6589 mL 1.3178 mL 3.2946 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5271 mL 1.3178 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2636 mL 0.6589 mL

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1. Kelman L. Review of frovatriptan in the treatment of migraine. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Feb;4(1):49-54. 2. Comer MB. Et al. Pharmacology of the selective 5-HT(1B/1D) agonist frovatriptan. Headache. 2002 Apr;42 Suppl 2:S47-53.
(Iso)-Landipirdine PRX-08066 4-Chloro-L-phenylalanine Ipsapirone Prucalopride Succinate Mesoridazine Besylate Procaine hydrochloride Atomoxetine hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Frovatriptan succinate hydrate 158930-17-7 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Frovelan Serotonin Receptor 5-HT1D 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物  orally Inhibitor SB 209509 succinate menstrual Frovatriptan succinate (R)-Frovatriptan succinate inhibit 5-HT7 5-hydroxytryptamine Receptor vomiting carotid migraine 5-HT1B VML 251 succinate photophobia phonophobia Frovatriptan succinate Hydrate vascular nausea Frova inhibitor

 

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