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Fluzoparib

产品编号 T8806 CAS 1358715-18-0

别名: HS10160, SHR3162, 氟唑帕利

Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂，IC50为1.46±0.72 nM，在体内具有良好的药代动力学特性，具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。

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Fluzoparib, CAS 1358715-18-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 525	现货
2 mg	￥ 762	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,550	现货
50 mg	￥ 5,130	现货
100 mg	￥ 7,270	现货
500 mg	￥ 14,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

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产品描述	Fluzoparib (SHR3162) is a novel, potent, and orally available inhibitor of PARP, potentially for the treatment of solid tumours.
靶点活性	PARP1:1.46±0.72 nM (IC50)
体外活性	Fluzoparib potently inhibited PARP1 enzyme activity and induced DNA double-strand breaks, G2 /M arrest, and apoptosis in homologous recombination repair (HR)-deficient cells.?Fluzoparib preferentially inhibited the proliferation of HR-deficient cells and sensitized both HR-deficient and HR-proficient cells to cytotoxic drugs.?Notably, fluzoparib showed good pharmacokinetic properties, favorable toxicity profile, and superior antitumor activity in HR-deficient xenografts models.?Furthermore, fluzoparib in combination with apatinib or with apatinib plus paclitaxel elicited significantly improved antitumor responses without extra toxicity.
体内活性	In vitro experiments in NSCLC cell lines along with in vivo experiments using an NSCLC xenograft mouse model demonstrated the radiosensitization effect of fluzoparib.?The underlying mechanisms involved increased apoptosis, cell-cycle arrest, enhanced irradiation-induced DNA damage, and delayed DNA-damage repair.

别名	HS10160, SHR3162, 氟唑帕利
分子量	472.4
分子式	C22H16F4N6O2
CAS No.	1358715-18-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 94 mg/mL (198.98 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1169 mL	10.5843 mL	21.1685 mL	52.9213 mL
	5 mM	0.4234 mL	2.1169 mL	4.2337 mL	10.5843 mL
	10 mM	0.2117 mL	1.0584 mL	2.1169 mL	5.2921 mL
	20 mM	0.1058 mL	0.5292 mL	1.0584 mL	2.6461 mL
	50 mM	0.0423 mL	0.2117 mL	0.4234 mL	1.0584 mL
	100 mM	0.0212 mL	0.1058 mL	0.2117 mL	0.5292 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang L , Yang C , Xie C , et al. Pharmacologic characterization of fluzoparib, a novel poly(ADP‐ribose) polymerase inhibitor undergoing clinical trials[J]. Cancer Science, 2019. 2. Hu X X , Li L , Li D R , et al. Synergism of PARP inhibitor fluzoparib (HS10160) and MET inhibitor HS10241 in breast and ovarian cancer cells[J]. Zhonghua fu chan ke za zhi, 2017, 41(9):579-583.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fluzoparib 1358715-18-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP homologous recombination repair Inhibitor poly ADP ribose polymerase inhibit ovarian SHR-3162 PARP1 HS 10160 HS-10160 HS10160 Fuzuloparib SHR3162 氟唑帕利 cancer SHR 3162 inhibitor

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