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Fluxametamide

产品编号 T11307 CAS 928783-29-3

别名: 4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯甲酰胺

Fluxametamide 是广谱杀虫剂，是 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂，对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的IC50值分别为 1.95 和 225  nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Fluxametamide, CAS 928783-29-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
5 mg	￥ 747	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,660	现货
50 mg	￥ 4,290	现货
100 mg	￥ 6,150	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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纯度: 99.83%

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产品描述	Fluxametamide is a novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels, acts as an antagonist of GABA- and glutamate-gated chloride channels(IC50 of 1.95 nM and 225 nM for M. domestica GABACls and GluCls).
靶点活性	GABACls (M. domestica):1.95 nM , GluCls (M. domestica):225 nM
体外活性	Fluxametamide在野生型L. striatellus GABACls上抑制GABA反应，IC50值为1.40（0.57-3.29）nM；在A2′N突变体GABACls上，IC50值为3.51（2.17-5.69）nM。此外，Fluxametamide在10 μM浓度下对大鼠GABACls的GABA（EC50）诱导电流几乎不表现抑制作用，且在测试浓度下不抑制人类α1 GlyCls的甘氨酸（EC50）诱导电流。Fluxametamide是一种GABA和谷氨酸门控氯离子通道的拮抗剂，其对M. domesticaGABACls和GluCls 由GABA和谷氨酸诱导的电流表现出剂量依赖性抑制，IC50值分别为1.95（1.18-3.21）nM和225（137-372）nM，并具有强大的拮抗作用，对 T. urticae GABACls的IC50为0.219（0.127-0.381）nM。
体内活性	Fluxametamide 通过与现有拮抗剂不同的位点结合，独特地拮抗节肢动物的GABACls。与其对节肢动物LGCCs的显著作用相反，fluxametamide 对大鼠GABACls和人类甘氨酸门控氯离子通道的拮抗活性几乎可以忽略，这表明fluxametamide 对节肢动物相比哺乳动物具有高度的靶点选择性。总的来说，fluxametamide 是一种新型的LGCC拮抗剂杀虫剂，在靶点层面对哺乳动物具有极好的安全性。

别名	4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯甲酰胺
分子量	474.26
分子式	C20H16Cl2F3N3O3
CAS No.	928783-29-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (263.57 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1085 mL	10.5427 mL	21.0855 mL	52.7137 mL
	5 mM	0.4217 mL	2.1085 mL	4.2171 mL	10.5427 mL
	10 mM	0.2109 mL	1.0543 mL	2.1085 mL	5.2714 mL
	20 mM	0.1054 mL	0.5271 mL	1.0543 mL	2.6357 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2109 mL	0.4217 mL	1.0543 mL
	100 mM	0.0211 mL	0.1054 mL	0.2109 mL	0.5271 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. MihoAsahi, et al. Fluxametamide: A novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels. Pesticide Biochemistry and Physiology. 2. Wang K, Li B, Yu Y, et al. Bacterial Rdl2 dsRNA increased the insecticidal activity of GABAR blockers and allosteric modulators against Plutella xylostella[J]. bioRxiv. 2021

文献引用

1. Li B J, Wang K K, Yu Y, et al.PxRdl2 dsRNA increased the insecticidal activities of GABAR-targeting compounds against Plutella xylostella.Pesticide Biochemistry and Physiology.2023: 105548.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fluxametamide 928783-29-3 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor inhibit Inhibitor γ-Aminobutyric acid Receptor Gamma-aminobutyric acid Receptor 4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯甲酰胺 inhibitor

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