Fluxametamide

产品编号: T11307 别名:

4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯甲酰胺

Fluxametamide 是广谱杀虫剂，是 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂，对M. domestica中 GABACl 和 GluCl 的IC50值分别为 1.95 和 225 ?nM。

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CAS：928783-29-3

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Fluxametamide is a novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels, acts as an antagonist of GABA- and glutamate-gated chloride channels(IC50 of 1.95 nM and 225 nM for M. domestica GABACls and GluCls).

体外活性

Fluxametamide inhibits GABA responses in the wild-type L. striatellus GABACls with IC50 values of 1.40 (0.57-3.29) nM;?in the A2′N mutant GABACls, the IC50 value is 3.51 (2.17-5.69) nM.?Moreover, Fluxametamide scarcely inhibits GABA (EC50)-induced currents in rat GABACls at 10 μM and with no inhibition on glycine (EC50)-induced current in human α1 GlyCls at tested concentrations.Fluxametamide is an antagonist of GABA- and glutamate-gated chloride channels, dose-dependently inhibits currents induced by GABA and glutamate in M. domestica GABACls and GluCls, with IC50 values of 1.95 (1.18-3.21) nM and 225 (137-372) nM, respectively, and displays potent antagonistic activity against T. urticae GABACls with an IC50 of 0.219 (0.127-0.381) nM.

体内活性

Fluxametamide exerts distinctive antagonism of arthropod GABACls by binding to a site different from those for existing antagonists.?In contrast to its profound actions on the arthropod LGCCs, the antagonistic activity of fluxametamide against rat GABACls and human glycine-gated chloride channels was nearly insignificant, suggesting that fluxametamide has high target-site selectivity for arthropods over mammals.?Overall, fluxametamide is a new type of LGCC antagonist insecticide with excellent safety for mammals at the target-site level.

Cas No.

928783-29-3

分子式

C20H16Cl2F3N3O3

分子量

474.26

别名

4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯甲酰胺;Fluxametamide

参考文献

[1]MihoAsahi, et al. Fluxametamide: A novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels. Pesticide Biochemistry and Physiology.[2]Wang K, Li B, Yu Y, et al. Bacterial Rdl2 dsRNA increased the insecticidal activity of GABAR blockers and allosteric modulators against Plutella xylostella[J]. bioRxiv. 2021

储存和溶解度

DMSO:125 mg/mL (263.57 mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Fluxametamide 928783-29-3

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% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
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质量

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体积

分子量

重置计算

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

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体积（终点）

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Keywords

inhibit Inhibitor γ-Aminobutyric acid Receptor GABA Receptor Fluxametamide Gamma-aminobutyric acid Receptor 4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯甲酰胺 928783-29-3

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