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Fluralaner

产品编号 T5330 CAS 864731-61-3

别名: AH252723, 氟雷拉纳, A1443

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合，IC50值为 455 pM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Fluralaner, CAS 864731-61-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 213	现货
5 mg	￥ 468	现货
10 mg	￥ 768	现货
25 mg	￥ 1,430	现货
50 mg	￥ 2,390	现货
100 mg	￥ 3,580	现货
500 mg	￥ 7,750	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 589	现货

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产品描述	Fluralaner (A1443) is an isoxazoline ectoparasiticide. It potently and selectively inhibits binding of the GABA receptor channel blocker EBOB to housefly head membranes (IC50: 455 pM).
靶点活性	GABA:455 pM
体外活性	A1443 inhibits specific binding of the gamma-aminobutyric acid (GABA) receptor channel blocker EBOB to housefly-head membranes, with an IC(50) value of 455pM. In contrast, the IC(50) value in rat-brain membranes is>10muM. A1443 blocks GABA- and glutamate-induced chloride currents in Xenopus oocytes expressing MdGBCl or MdGluCl channels, with IC(50) values of 5.32 and 79.9 nM, respectively [1]. Fluralaner potently inhibited flea reproduction capacity in vitro. Oviposition ceased completely at concentrations as low as 25.0 ng/mL. While no ovicidal effect was observed, fluralaner exerted a larvicidal effect at exceptionally low concentrations (6.25 ng/mL) [2].
体内活性	In the simulated flea-infested home environment, flea-control efficacy on fluralaner-treated dogs was >99% at every time point measured for 12 weeks. No adverse events were observed in fluralaner-treated dogs [2]. No adverse events were observed subsequent to fluralaner treatment of MDR1(-/-) Collies at three times the highest expected clinical dose [3].

别名	AH252723, 氟雷拉纳, A1443
分子量	556.29
分子式	C22H17Cl2F6N3O3
CAS No.	864731-61-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (179.76 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7976 mL	8.9881 mL	17.9762 mL	44.9406 mL
	5 mM	0.3595 mL	1.7976 mL	3.5952 mL	8.9881 mL
	10 mM	0.1798 mL	0.8988 mL	1.7976 mL	4.4941 mL
	20 mM	0.0899 mL	0.4494 mL	0.8988 mL	2.247 mL
	50 mM	0.036 mL	0.1798 mL	0.3595 mL	0.8988 mL
	100 mM	0.018 mL	0.0899 mL	0.1798 mL	0.4494 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ozoe Y, et al. The antiparasitic isoxazoline A1443 is a potent blocker of insect ligand-gated chloride channels. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 1;391(1):744-9. 2. Williams H, et al. Fluralaner, a novel isoxazoline, prevents flea (Ctenocephalides felis) reproduction in vitro and in asimulated home environment. Parasit Vectors. 2014 Jun 19;7:275. 3. Wang K, Li B, Yu Y, et al. Bacterial Rdl2 dsRNA increased the insecticidal activity of GABAR blockers and allosteric modulators against Plutella xylostella[J]. bioRxiv. 2021 4. Zahran F, El-Din H M E, Shehata M A S. Study on the effect of an ion channel inhibitor “Fluralaner” on Echinococcus granulosus protoscolices and metacestode layers in vitro[J]. Journal of Parasitic Diseases. 2020, 44(2): 411-419. 5. Zahran F, El-Din H M E, Shehata M A S. Study on the effect of an ion channel inhibitor ‘‘Fluralaner’’on Echinococcus granulosus protoscolices and metacestode layers in vitro[J]. Journal of Parasitic Diseases: Official Organ of the Indian Society for Parasitology. 2020, 44(2): 411-419.

文献引用

1. Gastaldi M S, Felsztyna I, Miguel V, et al.Theoretical and Experimental Study of Molecular Interactions of Fluralaner with Lipid Membranes.Journal of Agricultural and Food Chemistry.2023 2. Li B J, Wang K K, Yu Y, et al.PxRdl2 dsRNA increased the insecticidal activities of GABAR-targeting compounds against Plutella xylostella.Pesticide Biochemistry and Physiology.2023: 105548.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fluralaner 864731-61-3 Membrane transporter/Ion channel Microbiology/Virology Neuroscience GABA Receptor Parasite A-1443 AH252723 inhibit AH-252723 氟雷拉纳 A1443 A 1443 AH 252723 Inhibitor inhibitor

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