Flupirtine maleate

产品编号: T6504 别名:

氟吡啶马来酸,马来酸氟吡汀,Katadolon maleate

Flupirtine Maleate 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接NMDAR拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：75507-68-5

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Flupirtine maleate, a centrally acting non-opioid analgesia, is the salt form of Flupirtine. It is an NMDA receptor antagonist , and also a specific neuronal potassium channel opener.

体外活性

在动物研究中,Flupirtine可以抑制由于各种刺激而诱导的神经痛反应,同时对海马和纹状体神经元损伤也具有保护作用.在大鼠实验中,Flupirtine能够放松肌肉.

体内活性

Flupirtine能够阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。Flupirtine浓度为1 μM和10 μM 时,可以降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡；浓度为10 μM作用于10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中,可以显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡；浓度为1或5μg/mL时,通过作用于初级神经元细胞,从而阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡；浓度为1-10 mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。

细胞实验

For measurement of viability and generation of reactive oxygen intermediates, PC12 cells are seeded in 24- or 96-well plates coated with poly-L-lysine at 105 cells/mL. Drugs are dissolved in PBS (pH 7.4), or ethanol and filtered sterile. At the end of each experiment cells are trypsinized and pelleted together with cells of the culture supernatant. After staining for 10 min with 0.2% Trypan blue solution live (unstained) and dead (Trypan blue positive) cells are counted in a hemocytometer chamber. In addition, cellular viability is evaluated by the reduction of MTT to formazan. After 2 hours incubation with MTT (0.5 mg/ml) at 37 °C, cells are lysed in DMSO. Extinction at 570 nm is determined on a plate photometer. For staining of surviving adherent cells, plates are incubated for 10 min with 0.5% crystalviolet dissolved in 20% methanol. Plates are rinsed with water and stained cells are lysed in 50% ethanol, 0.1 M sodiumcitrate before determining extinction at 550 nm. (Only for Reference)

Cas No.

75507-68-5

分子式

C19H21FN4O6

分子量

420.397

别名

氟吡啶马来酸;马来酸氟吡汀;Katadolon maleate;Flupirtine maleate

参考文献

[1]Seyfried J, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 400(2-3):155-166.[2]Rupalla K, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 294(2-3), 469-473 [3]Müller WE, et al. J Neurochem, 1997, 68(6), 2371-237 [4]Dörr J, et al. J Neuroimmunol, 2005, 167(1-2), 204-209.[5]Perovic S, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 288(1), 27-33.

储存和溶解度

DMSO:42 mg/mL (100 mM)
Ethanol:4.2 mg/mL (10 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Flupirtine maleate 75507-68-5

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

centrally acting brain,?penetrant Flupirtine maleate KcsA Flupirtine Neuroprotective Inhibitor inhibit Ionotropic glutamate receptors stroke non-opioid 氟吡啶马来酸马来酸氟吡汀 Katadolon maleate Potassium Channel analgesic iGluR NMDAR 75507-68-5

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