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Flumazenil

产品编号 T1240 CAS 78755-81-4

别名: Ro 15-1788, 氟马西尼

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Flumazenil, CAS 78755-81-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 279	现货
10 mg	￥ 398	现货
25 mg	￥ 653	现货
50 mg	￥ 988	现货
100 mg	￥ 1,480	现货
500 mg	￥ 3,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 318	现货

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产品描述

Flumazenil (Ro 15-1788) antagonizes the benzodiazepine binding site of the gamma-aminobutyric acid (GABA)/benzodiazepine receptor complex in the central nervous system (CNS), thereby preventing the chloride channel opening events and inhibiting neuronal hyperpolarization. As a result, flumazenil reverses benzodiazepine-induced effects including sedation, psychomotor deficits, amnesia, and hypoventilation in a dose-dependent manner. Flumazenil is an imidazobenzodiazepine derivative, effective in reversing benzodiazepine-induced activities.

体外活性

在BALB / c小鼠的高架十字迷宫和光/暗测试测试中, Flumazenil（1 mg/kg）有很强的抗焦虑效果.在小鼠中,慢性乙醇撤回引起的变化会被Flumazenil（3 mg/kg）阻止,导致开放臂时间和开放臂入口百分比减少.在大鼠中Flumazenil（10 mg/kg）有效地防止四氢孕酮产生的还原作用.在小鼠中,Flumazenil（5-20 mg/kg）对地西泮有拮抗作用,但对GYKI52466的抗惊厥和不良反应没有效果.在MES模型而不是在PTZ测试中,Flumazenil可使NBQX抗惊厥的活性稍微降低.Flumazenil可与中央苯（并）二氮受体结合,从而拮抗或扭转苯（并）二氮反兴奋剂和激动剂对神经系统及电生理效应的作用.Flumazenil可逆转苯（并）二氮和其它药物联用引起的中毒镇静反应,但不适用于环状抗抑郁中毒.

别名	Ro 15-1788, 氟马西尼
分子量	303.29
分子式	C15H14FN3O3
CAS No.	78755-81-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (16.48 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2972 mL	16.4859 mL	32.9717 mL	82.4294 mL
	5 mM	0.6594 mL	3.2972 mL	6.5943 mL	16.4859 mL
	10 mM	0.3297 mL	1.6486 mL	3.2972 mL	8.2429 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hoffman EJ, et al. Clin Pharm, 1993, 12(9), 641-656. 2. Belzung C, et al. Psychopharmacology (Berl), 2000, 148(1), 24-32. 3. Fernández-Guasti A, et al. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 25;281(1):113-5. 4. Löscher W,et al. Br J Pharmacol. 1994 Dec;113(4):1349-57. 5. Moy SS, et al. Psychopharmacology (Berl), 1997, 131(4), 354-360.

文献引用

1. Ekiciler A, Chen W L K, Bo Y, et al.Quantitative Cytochrome P450 3A4 Induction Risk Assessment Using Human Hepatocytes Complemented with Pregnane X Receptor-Activating Profiles.Drug Metabolism and Disposition.2023, 51(3): 276-284.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Flumazenil 78755-81-4 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor Ro 15-1788 inhibit Inhibitor γ-Aminobutyric acid Receptor Gamma-aminobutyric acid Receptor 氟马西尼 inhibitor

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