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Flesinoxan

Flesinoxan

产品编号 T16711   CAS 98206-10-1

Flesinoxan is a hypotensive agent and is an effective, high affinity, and selective 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist (EC50: 24 nM).

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Flesinoxan Chemical Structure
Flesinoxan, CAS 98206-10-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 3,190 5日内发货
5 mg ¥ 3,730 5日内发货
25 mg ¥ 12,100 8-10周
50 mg ¥ 15,800 8-10周
100 mg ¥ 23,500 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,120 5日内发货
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产品目录号及名称: Flesinoxan (T16711)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Flesinoxan is a hypotensive agent and is an effective, high affinity, and selective 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist (EC50: 24 nM).
靶点活性 5-HT1A receptor:24 nM (EC50)
体内活性 Flesinoxan acts as a partial agonist at postsynaptic and as a full agonist at presynaptic 5-HT1A receptors. The intravenous administration of Flesinoxan suppresses the firing activity of both CA3 pyramidal neurons and dorsal raphe 5-HT neurons. The capacity of Flesinoxan to antagonize the effect of 5-HT on CA3 pyramidal neurons was similar to that of 8-OH-DPAT. The acute brain penetration of [3H]Flesinoxan and [3H]8-OH-DPAT are determined. Nine minutes after intravenous administration, [3H]8-OH-DPAT reached significantly greater brain concentration than [3H]Flesinoxan. Subcutaneous administration of Flesinoxan and 8-OH-DPAT produce dose-dependent hypothermia. The Flesinoxan-induced hypothermia is significantly attenuated by prior administration of the non-selective 5-HT1A antagonist pindolol and the 5-HT1/2 antagonist methysergide. Similar degrees of hypothermia is achieved with 3 mg/kg of Flesinoxan and 0.5 mg/kg of 8-OH-DPAT. The maximal effect of Flesinoxan occurs 30 min later than that of 8-OH-DPAT and fades more slowly.
分子量 415.46
分子式 C22H26FN3O4
CAS No. 98206-10-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.25 mg/mL (75.22 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.407 mL 12.0349 mL 24.0697 mL 60.1743 mL
5 mM 0.4814 mL 2.407 mL 4.8139 mL 12.0349 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2035 mL 2.407 mL 6.0174 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6017 mL 1.2035 mL 3.0087 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL 1.2035 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hadrava V, et al. Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study. Neuropharmacology. 1995 Oct;34(10):1311-26. 2. Schoeffter P, et al. Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus. Br J Pharmacol. 1988 Nov;95(3):975-85. 3. Rodgers RJ, et al. Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan. Pharmacol Biochem Behav. 1994 Aug;48(4):959-63.
Asenapine Maleate PRX-08066 Onitisin Lesopitron HCl Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate LY334370 Alniditan Iferanserin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Flesinoxan 98206-10-1 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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