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Flavopiridol hydrochloride

产品编号 T2615 CAS 131740-09-5

别名: Alvocidib Hydrochloride, NSC 649890, MDL 107826A, HL 275, FLAVOPIRIDOL HCL, NSC 649890 HCl

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。

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Flavopiridol hydrochloride Chemical Structure

Flavopiridol hydrochloride, CAS 131740-09-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 153	现货
5 mg	￥ 388	现货
10 mg	￥ 546	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 427	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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结构类型	天然产物 > 类黄酮

产品描述	Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) is a synthetic N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. As an inhibitor of cyclin-dependent kinase, alvocidib induces cell cycle arrest by preventing phosphorylation of cyclin-dependent kinases (CDKs) and by down-regulating cyclin D1 and D3 expression, resulting in G1 cell cycle arrest and apoptosis. This agent is also a competitive inhibitor of adenosine triphosphate activity.
靶点活性	CDK1:40 nM, CDK7:300 nM, CDK4:40 nM, CDK2:40 nM, CDK6:40 nM
体外活性	在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型的老鼠中静脉注射7.5 mg/kg Flavopiridol,模型鼠的肿瘤大部分（8分之2）或者完全（8分之4）消退,其中两只动物保持无病状持续60天以上,整体生长延迟73.2％.每天以最大耐受剂量10 mg/kg 口服给药Flavopiridol,在第1-4天及7-11天,影响PRXF1337的肿瘤消退,在PRXF1369中肿瘤停滞持续4周.用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内、或腹膜内连续注射Flavopiridol5天后,12个晚期皮下（sc）人HL-60异种移植鼠中的11个肿瘤完全消退,治疗一疗程后移植鼠数月无病.
体内活性	Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。 Flavopiridol约12小时的短时处理,会诱导造血细胞系（包括SUDHL4,SUDHL6（B细胞系）,Jurkat和MOLT4（T细胞系）和HL60（骨髓））的细胞凋亡。一项研究Flavopiridol处理可诱导人成胶质细胞瘤T98 g细胞系产生大量的AKT-Ser473磷酸化。在克隆形成实验中,Flavopiridol在23人肿瘤模型中作为高效的细胞毒性化合物,平均IC70是8 ng/mL。
激酶实验	Recombinant CDKs Kinase Reactions: CDKs activities are determined in microtiter plates as follows. Forty μg Gst-Rb are mixed with different amounts of Flavopiridol and unlabeled ATP. Reactions are then started by the addition of an ammonium sulfate cut of the S100 fraction obtained from insect cells expressing recombinant human CDKs. The final reaction conditions are 10 mM MgCl2, 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), and 1 mM DTT. The final concentration of ATP is adjusted accordingly. Radiolabeled ATP is used as a phosphoryl donor. The reaction is carried out for 2.5 minutes at 30 °C after addition of enzyme and then terminated with the addition of EDTA. The Gst-Rb is then captured with glutathione-Sepharose and the incorporated radioactivity is determined by liquid scintillation counting.
细胞实验	Cells grown at a density of 1 × 106 cells/mL are exposed to Flavopiridol for different concentrations and time periods. DNA is extracted. Briefly, cells are washed once with cold phosphate-buffered saline (PBS) and lysed with 3 mL lysis buffer (5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100) for 15 minutes at 4 °C. The chromatin of the cell lysates is isolated by centrifugation (20 minutes at 26,000 g, 4 °C). The supernatants containing small DNA fragments are extracted sequentially with phenol, phenol:chloroform (1:1), and chloroform. Nucleic acids are precipitated in 0.5 M NaCl, 90% ethanol at -20 °C overnight. RNA is then digested by bovine RNAaseA (60 μg/mL). After sequential reextraction and reprecipitation, DNA is dissolved in 10 mM Tris-HCL (pH 7.5), 1 mM EDTA, 0.5% sodium dodecyl sulfate (SDS) before electrophoresis on 1.6% agarose gel. (Only for Reference)

别名	Alvocidib Hydrochloride, NSC 649890, MDL 107826A, HL 275, FLAVOPIRIDOL HCL, NSC 649890 HCl
分子量	438.3
分子式	C21H21Cl2NO5
CAS No.	131740-09-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 43.8 mg/mL (100 mM)

DMSO: 43.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.2815 mL	11.4077 mL	22.8154 mL	57.0386 mL
	5 mM	0.4563 mL	2.2815 mL	4.5631 mL	11.4077 mL
	10 mM	0.2282 mL	1.1408 mL	2.2815 mL	5.7039 mL
	20 mM	0.1141 mL	0.5704 mL	1.1408 mL	2.8519 mL
	50 mM	0.0456 mL	0.2282 mL	0.4563 mL	1.1408 mL
	100 mM	0.0228 mL	0.1141 mL	0.2282 mL	0.5704 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Senderowicz AM, Oncologist, 2002, 7 Suppl 3:12-9. 2. Carlson BA, et al, Cancer Res, 1996, 56(13), 2973-2978. 3. Parker BW, et al, Blood, 1998, 91(2), 458-465. 4. Drees M, et al, Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279. 5. Caracciolo V, et al, Cell Cycle, 2012, 11(6), 1202-1216.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Flavopiridol hydrochloride 131740-09-5 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease CDK Human immunodeficiency virus HIV Inhibitor Alvocidib Hydrochloride NSC649890 NSC-649890 NSC 649890 Alvocidib HL-275 inhibit HMR 1275 L86-8275 MDL 107826A HMR-1275 HMR1275 HL 275 Flavopiridol FLAVOPIRIDOL HCL NSC 649890 HCl Flavopiridol Hydrochloride Cyclin dependent kinase HL275 inhibitor

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