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Firategrast

产品编号 TQ0291 CAS 402567-16-2

别名: SB 683699

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。

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Firategrast, CAS 402567-16-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 543	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,990	现货
25 mg	￥ 3,370	现货
50 mg	￥ 4,890	现货
100 mg	￥ 6,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,360	现货

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纯度: 99.16%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (180.2 mM)

Ethanol: 45.0 mg/mL (90.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.002 mL	10.01 mL	20.02 mL	50.0501 mL
	5 mM	0.4004 mL	2.002 mL	4.004 mL	10.01 mL
	10 mM	0.2002 mL	1.001 mL	2.002 mL	5.005 mL
	20 mM	0.1001 mL	0.5005 mL	1.001 mL	2.5025 mL
	50 mM	0.04 mL	0.2002 mL	0.4004 mL	1.001 mL
DMSO	100 mM	0.02 mL	0.1001 mL	0.2002 mL	0.5005 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Grove RA, et al. Leukocyte counts in cerebrospinal fluid and blood following firategrast treatment in subjects with relapsing forms of multiple sclerosis. Eur J Neurol. 2013 Jul;20(7):1032-42. 2. Evbuomwan M O, et al. Generation and Characterization of Novel VLA-4 Inhibitors for Stem Cell Mobilization in Combination with a CXCR2 Agonist. Blood. 2017; 130: 3197. 3. Herman SE, et al. Treatment with Ibrutinib Inhibits BTK- and VLA-4-Dependent Adhesion of Chronic Lymphocytic Leukemia Cells In Vivo. Clin Cancer Res. 2015;21(20):4642-4651. 4. Szenes E, et al. TCL1 transgenic mice as a model for CD49d-high chronic lymphocytic leukemia. Leukemia. 2020;34(9):2498-2502. 5. Rahimi H, et al. Aberrant regulation of the integrin very late antigen-4 in systemic lupus erythematosus. Lupus. 2013;22(3):297-306.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Firategrast 402567-16-2 Cytoskeletal Signaling Integrin SB-683699 SB 683699 SB683699 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

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产品描述	Firategrast (SB 683699) is an orally active and specific α4β1/α4β7 integrin antagonist.Firategrast reduces the transport of lymphocytes into the central nervous system (CNS) and decreases multiple sclerosis (MS) activity.Firategrast is used in relapsing-remitting multiple sclerosis.Firategrast treatment is associated with a median cerebrospinal fluid associated with modest reductions in CD4, CD8, and CD19 lymphocyte counts.
靶点活性	α4β1 (VLA-4):198 nM
体外活性	Firategrast 抑制了可溶性VCAM/Fc嵌合蛋白(sVCAM-1)与G2急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞的结合。此外，Firategrast（0.1-10 µM; 1小时）显著减少了慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞的粘附力。
体内活性	Firategrast以每日30mg/kg的剂量通过饮用水给药，自移植后2日或7日开始，持续21天。此治疗显著减少了脾脏中的白血病细胞。[4]

Firategrast

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溶解度

溶液配制表

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

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技术支持

Keywords

别名	SB 683699
分子量	499.5
分子式	C27H27F2NO6
CAS No.	402567-16-2