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Filgotinib

产品编号 T1929 CAS 1206161-97-8

别名: GLPG0634

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性，IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Filgotinib, CAS 1206161-97-8

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 441	现货
5 mg	￥ 648	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,475	现货
50 mg	￥ 1,847	现货
100 mg	￥ 3,149	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 724	现货

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产品描述	Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor. The IC50 values against JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 are 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM, respectively.
靶点活性	JAK2:28 nM, JAK1:10 nM, TYK2:116 nM, JAK3:810 nM
体外活性	对DSS处理小鼠的体内研究显示,Filgotinib (GLPG0634)对JAK1的抑制在临床前小鼠模型中完全可发挥较好的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关.口服给药Filgotinib的绝对生物利用度在大鼠体内适中(45%),而在小鼠体内很高(～100%).在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib（30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,2次/day,小鼠）可剂量依赖性减少软骨,炎症和骨退化现象.
体内活性	在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号（IC50：150-760 nM）。与JAK/STAT信号中JAK1激酶相比,在细胞水平上GLPG0634对JAK2激酶的选择性更高。此外,GLPG0634也会抑制Th1/2/17细胞的分化。
激酶实验	Recombinant JAK1, TYK2, JAK2, and JAK3 are used to develop activity assays in 50 mM HEPES (pH 7.5), 1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20. The amount of JAK protein is determined per aliquot, maintaining initial velocity and linearity over time. The ATP concentration is equivalent to 4× the experimental?Km?value and the substrate concentration (ULight-conjugated JAK-1(Tyr1023) peptide) corresponds to the experimentally determined?Km?value. After 90 min incubation at room temperature (RT), the amount of phosphorylated substrate is measured by addition of 2 nM europium-anti-phosphotyrosine Ab and 10 mM EDTA in Lance detection buffer. Compound IC50?values are determined by preincubating the enzyme with compound at RT for 60 min, prior to the addition of ATP.

别名	GLPG0634
分子量	425.5
分子式	C21H23N5O3S
CAS No.	1206161-97-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 79 mg/mL (185.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3502 mL	11.7509 mL	23.5018 mL	58.7544 mL
	5 mM	0.47 mL	2.3502 mL	4.7004 mL	11.7509 mL
	10 mM	0.235 mL	1.1751 mL	2.3502 mL	5.8754 mL
	20 mM	0.1175 mL	0.5875 mL	1.1751 mL	2.9377 mL
	50 mM	0.047 mL	0.235 mL	0.47 mL	1.1751 mL
	100 mM	0.0235 mL	0.1175 mL	0.235 mL	0.5875 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

文献引用

1. Vogel A, Martin K, Soukup K, et al. JAK1 signaling in dendritic cells promotes peripheral tolerance in autoimmunity through PD-L1-mediated regulatory T cell induction. Cell Reports. 2022, 38(8): 110420. 2. Si H, Wang J, He R, et al. Identification of U937JAK3-M511I Acute Myeloid Leukemia Cells as a Sensitive Model to JAK3 Inhibitor. Frontiers in oncology. 2021, 11: 807200-807200.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Filgotinib 1206161-97-8 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK inhibit Janus kinase GLPG 0634 GLPG0634 Inhibitor GLPG-0634 inhibitor

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