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Fiduxosin

产品编号 T11286 CAS 208993-54-8

别名: A 185980.1, ABT 980

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

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Fiduxosin, CAS 208993-54-8

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	Fiduxosin is a selective and potent α1-adrenoceptor antagonist with inhibitory effects on α1a-adrenoceptor, α1b-adrenoceptor and α1d-adrenoceptor, with Ki values of 0.160 nM, 24.9 nM and 0.920 nM, respectively. Fiduxosin can be used for the treatment of benign prostatic hyperplasia.
靶点活性	α2b-adrenoceptor:21 nM (Ki,Rat), 5-HT1A receptor:29 nM (Ki,Rat), α2A-adrenoceptor:92 nM (Ki,Human), α1B-adrenoceptor:24.9 nM (Ki), α2C-adrenoceptor:22 nM (Ki,Human), α1D-adrenoceptor:0.92 nM (Ki), α1A-adrenoceptor:0.16 nM (Ki)
体外活性	Fiduxosin不仅对β-肾上腺素受体(2-5 μM)有较低的亲和力，还对其他肾上腺素受体表现出低亲和性，包括克隆的人α2a-肾上腺素受体(92 nM)、α2c-肾上腺素受体(22 nM)以及新生大鼠肺部α2b-肾上腺素受体(21 nM)。此外，Fiduxosin在大鼠皮层的5HT1A受体上的亲和力(29 nM)也低于其在α1a-肾上腺素受体上的亲和力(0.16 nM)。在兔子尿道中，Fiduxosin以pA2值为7.58[2]对PE诱导的反应展现出竞争性拮抗作用。
体内活性	在全麻犬只中，Fiduxosin（静脉注射）以30、100及300μg/kg的剂量对抗内源性的肾上腺素（EPI）引起的尿道内压（IUP）反应。在自发性高血压大鼠（SHR）中，Fiduxosin以178、592及1780μg/kg的剂量（静脉注射）短暂影响血压，其中最低剂量对平均动脉压（MAP）无影响。在SHR中，Fiduxosin以3μmol/kg或1780μg/kg的剂量（静脉注射）能轻微降低MAP。然而，在头部上倾操作后，在15分钟的观察点显著降低MAP，且在给药后≥30分钟的时间点观察到的额外变化微乎其微。口服给药时，Fiduxosin以0.1、0.3、1.0及3.0mg/kg的剂量对前列腺尿道内压（IUP）的反应阻断作用大于对MAP的反应。IUP的半有效剂量（ED50）计算为0.24mg/kg[1]。

别名	A 185980.1, ABT 980
分子量	555.65
分子式	C30H29N5O4S
CAS No.	208993-54-8

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参考文献

1. Brune ME, et al. Effect of fiduxosin, an antagonist selective for alpha(1A)- and alpha(1D)-adrenoceptors, on intraurethral and arterial pressure responses in conscious dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Feb;300(2):487-94. 2. Hancock AA, et al. Preclinical pharmacology of fiduxosin, a novel alpha(1)-adrenoceptor antagonist with uroselective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Feb;300(2):478-86.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fiduxosin 208993-54-8 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor A 185980.1 ABT 980 Inhibitor inhibitor inhibit

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