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Fidaxomicin

Fidaxomicin

产品编号 T6194   CAS 873857-62-6
别名: 非达米星, Tiacumicin B, OPT-80, Clostomicin B1, PAR-101

Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌,对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。

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Fidaxomicin Chemical Structure
Fidaxomicin, CAS 873857-62-6
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 282 现货
25 mg ¥ 455 现货
50 mg ¥ 663 现货
100 mg ¥ 989 现货
200 mg ¥ 1,490 现货
500 mg ¥ 2,760 现货
1 g ¥ 3,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 349 现货
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产品目录号及名称: Fidaxomicin (T6194)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Fidaxomicin (Tiacumicin B) is a semisynthetic macrolide antibiotic used to treat Clostridium difficile-associated diarrhea in adults. Fidaxomicin has minimal systemic absorption and has not been linked to serum enzyme elevations during therapy or to instances of clinically apparent, acute liver injury.
体外活性 Fidaxomicin acts as a RNA polymerase inhibitor by binding to the DNA template–RNA polymerase (RNAP) complex prior to the formation of the open RNAP-DNA complex in which transcription is initiated. Therefore it will inhibit protein synthesis. As a result, apoptosis is triggered in susceptible organisms such as C. difficile. [1]
体内活性 The minimum inhibitory concentration for 90% of organisms for fidaxomicin against C. difficile is 0.9978 to 2 μg/mL. Fidaxomicin is not systemically absorbed as shown by a plasma concentrations below the lower limit of quantification after single-dose or multiple-dose. In contrast, fecal concentrations of fidaxomicin are much higher and are concentration-dependent. Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng?hr/mL. Fidaxomicin is hydrolyzed by gastric acid or intestinal microsomes into a less active metabolite (OP-1118). The cytochrome enzyme system are not involved in the metabolism of fidaxomicin. [1]
别名 非达米星, Tiacumicin B, OPT-80, Clostomicin B1, PAR-101
分子量 1058.04
分子式 C52H74Cl2O18
CAS No. 873857-62-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (87.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9451 mL 4.7257 mL 9.4514 mL 23.6286 mL
5 mM 0.189 mL 0.9451 mL 1.8903 mL 4.7257 mL
10 mM 0.0945 mL 0.4726 mL 0.9451 mL 2.3629 mL
20 mM 0.0473 mL 0.2363 mL 0.4726 mL 1.1814 mL
50 mM 0.0189 mL 0.0945 mL 0.189 mL 0.4726 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Venugopal AA, et al. Clin Infect Dis, 2012, 54(4), 568-574.

TargetMol Library Books文献引用

1. Sun Q, Liao X, Wang C, et al. In vitro activity of fidaxomicin against nontuberculosis mycobacteria. Journal of Medical Microbiology. 2022, 71(6): 001549
Monomethyl auristatin E Ceranib-2 Tadalafil Malachite green oxalate Xanthohumol Ginsenoside F2 Loganin EB-3D

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fidaxomicin 873857-62-6 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Antibacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis CDAD Clostridium difficile PAR101 difimicin 非达米星 Inhibitor orally active OPT 80 Tiacumicin B PAR 101 CDI inhibit OPT-80 Bacterial RNA polymerase OPT80 Clostomicin B1 PAR-101 inhibitor

 

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