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Fiboflapon

Fiboflapon

产品编号 T11487   CAS 936350-00-4
别名: GSK2190915, AM-803

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,对人血中 LTB4 有抑制作用, IC50 值为 76 nM。

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Fiboflapon Chemical Structure
Fiboflapon, CAS 936350-00-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 419 现货
2 mg ¥ 591 现货
5 mg ¥ 987 现货
10 mg ¥ 1,630 现货
25 mg ¥ 3,570 现货
50 mg ¥ 6,890 现货
100 mg ¥ 9,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,430 现货
其他形式的 Fiboflapon:
产品目录号及名称: Fiboflapon (T11487)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Fiboflapon (GSK2190915) is an orally available and effective 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor that binds FLAP with a titer of 2.9 nM and inhibition of LTB4 in human blood with an IC50 of 76 nM.
靶点活性 LTB4:76 nM
体外活性 Fiboflapon (AM-803) demonstrates excellent preclinical toxicology and pharmacokinetics in both rats and dogs. In the rodent bronchoalveolar lavage (BAL) model, Fiboflapon (AM-803) also exhibits prolonged pharmacological effects[2].
体内活性 Orally administered at 1 mg/kg, Fiboflapon (AM-803) sustains a continuous inhibition of ex vivo ionophore-stimulated whole blood leukotriene B4 (LTB4) biosynthesis, with an inhibition rate exceeding 90% for up to 12 hours, and an EC50 of approximately 7 nM. When rat lungs are subjected to in vivo calcium ionophore challenge, Fiboflapon (AM-803) inhibits the production of LTB4 and cysteinyl leukotrienes (CysLT) with ED50 values of 0.12 mg/kg and 0.37 mg/kg, respectively. Following a single oral dose of 3 mg/kg, the inhibition rates measured 16 hours later for LTB4 and CysLT are 86% and 41%, respectively. In an acute inflammatory environment, Fiboflapon dose-dependently reduces LTB4, CysLT, plasma protein extravasation, and neutrophil influx induced by intraperitoneal yeast glucan injection. Lastly, Fiboflapon increases the survival time of mice exposed to intravenous injection of lethal platelet-activating factor (PAF) [2].
别名 GSK2190915, AM-803
分子量 637.83
分子式 C38H43N3O4S
CAS No. 936350-00-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (62.71 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5678 mL 7.8391 mL 15.6782 mL 39.1954 mL
5 mM 0.3136 mL 1.5678 mL 3.1356 mL 7.8391 mL
10 mM 0.1568 mL 0.7839 mL 1.5678 mL 3.9195 mL
20 mM 0.0784 mL 0.392 mL 0.7839 mL 1.9598 mL
50 mM 0.0314 mL 0.1568 mL 0.3136 mL 0.7839 mL

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参考文献

1. Lorrain DS, et al. Pharmacology of AM803, a novel selective five-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor in rodent models of acute inflammation. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):211-8. 2. Stock NS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors. Part 4: development of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methylpyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid (AM803), a potent, oral, once daily FLAP inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8013-29.
Quiflapon sodium sEH/FLAP-IN-1 Atuliflapon LTB4-IN-2 Diflapolin MK-886 FEN1-IN-7 FEN1-IN-6

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Fiboflapon 936350-00-4 Immunology/Inflammation FLAP AM 803 GSK2190915 AM-803 GSK-2190915 GSK 2190915 AM803 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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