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Fenspiride hydrochloride

产品编号 T0383 CAS 5053-08-7

别名: Fenspiride HCl, Pneumorel, Fluiden, Decaspiride, 盐酸芬司必利

Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体的拮抗剂，可用于呼吸系统疾病的研究。

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Fenspiride hydrochloride Chemical Structure

Fenspiride hydrochloride, CAS 5053-08-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 279	现货
50 mg	￥ 397	现货
100 mg	￥ 619	现货
200 mg	￥ 913	现货
500 mg	￥ 1,530	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 397	现货

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产品描述	Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) , an oxazolidinone spiro compound, is a drug used in the therapy of certain respiratory diseases. It is approved for use in Russia for the therapy of chronic and acute inflammatory diseases of ENT organs and the respiratory tract (like sinusitis, tracheobronchitis, otitis, laryngitis, and rhinopharyngitis), and for maintenance therapy of asthma.
靶点活性	PDE3:3.44(pIC50), PDE4:4.16(pIC50)
体外活性	Fenspiride在人类分离的支气管组织中，增强了isoprenaline和sodium nitroprusside的效果，其logEC50分别为4.1和3.5。[1]
体内活性	Fenspiride（一种具有低抗环氧化酶活性的抗炎化合物）以60-200 mg/kg剂量口服给药能够抑制中性粒细胞迁移到内膜和气囊腔，抑制内毒素诱导的腹膜腔渗出，但对由卡拉胶诱导的腹膜腔渗出不起作用。Fenspiride（200 mg/kg）能够以剂量依赖的方式抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。[2] Fenspiride（局部应用）被发现可以抑制在我行鼓膜切开的大鼠中硬化性病变的发展，而腹腔注射则无效。[3] Fenspiride（60 mg/kg）显著降低了内毒素诱导的豚鼠血清中（4.2 ng/mL 对比 2.3 ng/mL）和支气管肺泡灌洗液中（55.7 ng/mL 对比 19.7 ng/mL）肿瘤坏死因子浓度的升高。与提高释放与未经治疗的对照组细胞刺激后的花生四烯酸代谢产物相比，Fenspiride（60 mg/kg）还显著减少了内毒素诱导的豚鼠肺泡巨噬细胞的激活刺激。此外，Fenspiride（60 mg/kg）减少了内毒素暴露的豚鼠血清中外泌型II磷脂酶A2浓度的上升、中性粒细胞肺泡侵袭的强度以及由于内毒素导致的致死率。[4]

别名	Fenspiride HCl, Pneumorel, Fluiden, Decaspiride, 盐酸芬司必利
分子量	296.79
分子式	C15H20N2O2·HCl
CAS No.	5053-08-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9 mg/mL (30.32 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 54 mg/mL (181.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	3.3694 mL	16.8469 mL	33.6939 mL	84.2346 mL
	5 mM	0.6739 mL	3.3694 mL	6.7388 mL	16.8469 mL
	10 mM	0.3369 mL	1.6847 mL	3.3694 mL	8.4235 mL
	20 mM	0.1685 mL	0.8423 mL	1.6847 mL	4.2117 mL
H2O	50 mM	0.0674 mL	0.3369 mL	0.6739 mL	1.6847 mL
H2O	100 mM	0.0337 mL	0.1685 mL	0.3369 mL	0.8423 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cortijo J, et al. Eur J Pharmacol, 1998, 341(1), 79-86. 2. Cunha FQ, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 238(1), 47-52. 3. Mattsson C, et al. Eur Arch Otorhinolaryngol, 1997, 254(9-10), 425-429. 4. De Castro CM, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 294(2-3), 669-676.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fenspiride hydrochloride 5053-08-7 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Adrenergic Receptor PDE Histamine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Inhibitor orally active Fenspiride non-steroidal antiinflammatory Fenspiride HCl Pneumorel Fluiden inhibit Decaspiride guinea-pigs Fenspiride Hydrochloride 盐酸芬司必利 respiratory diseases inhibitor

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