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Fenofibrate

产品编号 T1149 CAS 49562-28-9

别名: Procetofen, 非诺贝特, Lipanthyl, Lipantil

Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种选择性PPARα激动剂，EC50为 30 μM。它是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和前药，具有抗高血脂活性。它抑制细胞色素 P450 亚型, 对CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM。

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Fenofibrate, CAS 49562-28-9

规格	价格/CNY	货期
100 mg	￥ 168	现货
200 mg	￥ 318	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 384	现货

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产品描述	Fenofibrate (Lipanthyl) is a peroxisome proliferator receptor alpha agonist. Fenofibrate is a synthetic phenoxy-isobutyric acid derivate and prodrug with antihyperlipidemic activity.
靶点活性	PPARα:30 μM(EC50)
体外活性	Fenofibrate 是一种相对强效的CYP2B6（IC50=0.7±0.2 μM）和CYP2C19（IC50=0.2±0.1 μM）抑制剂，并且对CYP2C8（IC50=4.8±1.7 μM）和CYP2C9（IC50=9.7 μM）也有中等抑制作用[1]。Fenofibrate 比对PPARα的结合亲和力更高地结合并抑制细胞色素P450环氧化酶（CYP）2C。作为众所周知的PPARα激动剂，Fenofibrate 在对209种常用化合物及相关外源性化合物的体外评估中显示出对细胞色素P450环氧化酶（CYP）2C的显著抑制作用。Fenofibrate 对CYP2C的亲和力是对PPARα的>10倍（EC50=2.39±0.4 μM与EC50=30 μM）。低剂量的Fenofibrate 可抑制CYP2C8活性，而不激活PPARα[2]。
体内活性	日常摄入低剂量Fenofibrate（10 μg/g/天）可抑制由CYP2C8过表达引起的视网膜和脉络膜新生血管化的概率分别为 29%（P=0.021）和36%（P=1.2×10^-9）[2]。
激酶实验	The half-maximal inhibitory concentrations (IC50s) of Fenofibrate, statins (atorvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin and simvastatin acid, the active form of simvastatin) and glipizide for recombinant human CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 are determined using fluorometric CYP450 inhibition assays. Briefly, the drugs are dissolved in methanol or acetonitrile. In 96 well assay plates, the drugs are diluted to a series of concentrations in a solution containing cofactors including NADP+ (final concentration 1.3 mM), MgCl2 (final concentration 3.3 m M), glucose-6-phosphate (G6P, final concentration 3.3 mM) and glucose 6-phosphate dehydrogenase (final concentration 0.4 U/mL). The mixture is pre-incubated at 37°C for 10 min. The enzymes and fluorogenic substrates are diluted to desired concentrations in sodium phosphate reaction buffer (pH 7.4, final concentration 200 mM) and mixed. Reactions are initiated with addition of the enzyme and substrate mixture to the cofactor and drug mixture. The final reaction volume of all assays is 200 μL. After incubating at 37°C for a pre-specified period of time (15 to 45 min), the reactions are stopped with addition of 75 μL quenching solution (0.5 M Tris base or 2N NaOH). Fluorescence is determined using a BioTek Synergy 2 fluorescence reader. Each of the drugs is tested at eight concentrations in duplicate. To estimate IC50s, percent of inhibition is calculated using net fluorescence that is corrected for the background. The values of percent of inhibition are then fitted to a three or four parameter log-logistic model[1].

别名	Procetofen, 非诺贝特, Lipanthyl, Lipantil
分子量	360.83
分子式	C20H21ClO4
CAS No.	49562-28-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 36.1 mg/mL (100 mM)

DMSO: 36.1 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.7714 mL	13.8569 mL	27.7139 mL	69.2847 mL
	5 mM	0.5543 mL	2.7714 mL	5.5428 mL	13.8569 mL
	10 mM	0.2771 mL	1.3857 mL	2.7714 mL	6.9285 mL
	20 mM	0.1386 mL	0.6928 mL	1.3857 mL	3.4642 mL
	50 mM	0.0554 mL	0.2771 mL	0.5543 mL	1.3857 mL
	100 mM	0.0277 mL	0.1386 mL	0.2771 mL	0.6928 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Schelleman H, et al. Pharmacoepidemiologic and in vitro evaluation of potential drug-drug interactions of sulfonylureas with fibrates and statins. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):639-48. 2. Gong Y, et al. Fenofibrate Inhibits Cytochrome P450 Epoxygenase 2C Activity to Suppress Pathological Ocular Angiogenesis. EBioMedicine. 2016 Sep 30. pii: S2352-3964(16)30448-0. 3. Kong R, Wang N, Han W, et al. Fenofibrate Exerts Antitumor Effects in Colon Cancer via Regulation of DNMT1 and CDKN2A[J]. PPAR research. 2021, 2021. 4. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

文献引用

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Zhang Y, Li T, Pan M, et al. SIRT1 prevents cigarette smoking-induced lung fibroblasts activation by regulating mitochondrial oxidative stress and lipid metabolism. Journal of Translational Medicine. 2022, 20(1): 1-13 3. Kong R, Wang N, Han W, et al. Fenofibrate Exerts Antitumor Effects in Colon Cancer via Regulation of DNMT1 and CDKN2A. PPAR research. 2021, 2021.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fenofibrate 49562-28-9 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Metabolism P450 PPAR Procetofen inhibit 非诺贝特 Peroxisome proliferator-activated receptors Lipanthyl Lipantil CYPs Cytochrome P450 Inhibitor inhibitor

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