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Fenobam

Fenobam

产品编号 T15275   CAS 57653-26-6

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂,具有抗焦虑活性,在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性,可阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。

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Fenobam Chemical Structure
Fenobam, CAS 57653-26-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 378 现货
5 mg ¥ 995 现货
10 mg ¥ 1,690 现货
25 mg ¥ 2,950 现货
50 mg ¥ 4,270 现货
100 mg ¥ 5,930 现货
500 mg ¥ 11,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,160 现货
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产品目录号及名称: Fenobam (T15275)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Fenobam shows inverse agonist activity which blocks the mGlu5 receptor basal activity(IC50: 84 nM). Fenobam has anxiolytic activity. Fenobam is a selective and non-competitive mGluR5 antagonist acting at an allosteric modulatory site (Kd values are 54 and 31 nM for rat and human recombinant mGlu5 receptors, respectively).
靶点活性 mGluR5 (rat):54 nM (kd), mGluR5 (human):31 nM (kd)
体内活性 Fenobam sulfate (30-60 mg/kg; p.o.) inhibited cocaine self-administration significantly [3].
分子量 266.68
分子式 C11H11ClN4O2
CAS No. 57653-26-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (206.24 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7498 mL 18.7491 mL 37.4981 mL 93.7453 mL
5 mM 0.75 mL 3.7498 mL 7.4996 mL 18.7491 mL
10 mM 0.375 mL 1.8749 mL 3.7498 mL 9.3745 mL
20 mM 0.1875 mL 0.9375 mL 1.8749 mL 4.6873 mL
50 mM 0.075 mL 0.375 mL 0.75 mL 1.8749 mL
100 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.375 mL 0.9375 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Porter RH, et al. Fenobam: a clinically validated nonbenzodiazepine anxiolytic is a potent, selective, and noncompetitive mGlu5 receptor antagonist with inverse agonist activity. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):711-21. 2. Laura F, et al. The Metabotropic Glutamate Receptor 5 Negative Allosteric Modulator Fenobam: Pharmacokinetics, Side Effects, and Analgesic Effects in Healthy Human Subjects.bioRxiv 391383; 3. Keck TM, et al. Fenobam sulfate inhibits cocaine-taking and cocaine-seeking behavior in rats: implications for addiction treatment in humans. Psychopharmacology (Berl). 2013;229(2):253-265.
CTEP (1R,2S)-VU0155041 CMPDA ML337 YM90K NBQX Disodium Kynurenic acid Biphenylindanone A

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Fenobam 57653-26-6 Neuroscience GluR anxiolytic brain-penetrant mGluR nonbenzodiazepine Inhibitor addiction inhibit cocaine Metabotropic glutamate receptors inhibitor

 

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