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Felodipine

产品编号 T0145 CAS 72509-76-3

别名: 非洛地平, CGH-869

Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂，可跨越血脑屏障，可诱导自噬，具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。

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Felodipine, CAS 72509-76-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 152	现货
5 mg	￥ 337	现货
10 mg	￥ 543	现货
25 mg	￥ 987	现货
50 mg	￥ 1,880	现货
100 mg	￥ 2,590	现货
200 mg	￥ 3,860	现货
500 mg	￥ 6,190	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 589	现货

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纯度: 98.31%

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参考文献

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产品描述	Felodipine (CGH-869) is a longlasting 1, 4-dihydropyridine calcium channel repressor.
靶点活性	Ca2+ channel, L-type:0.15 nM
体外活性	Felodipine通过阻断NF-κB激活作用于主动脉壁,并能降低巨噬细胞中的血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1和血管细胞黏附分子-1,从而明显降低收缩压调节血管炎症反应.Felodipine口服处理肾脏消融5/6的大鼠,显著降低了平均血压.
体内活性	在初级人类VSMC和肺成纤维细胞中,Felodipine显著诱导IL-6（ED50：5.8 nM）和IL-8（ED50：5.3 nM）转录和分泌,但这两种IL基因的表达不受普萘洛尔或呋喃苯胺酸影响。在豚鼠回肠纵平滑肌中, Felodipine阻断毒蕈碱受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩（IC50：1.45 nM）。在大鼠内皮细胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的产生, Ca2+依赖性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通过PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,从而抑制人SMC增殖。 Felodipine 对Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制（IC50：6.8 μM）。KCl收缩的猪冠状动脉节段可被Felodipine明显放松（IC50：0.15 nM）,通过阻断Ca2+通道,效果比硝苯地平强50倍,（IC50 ：~8 nM）,比维拉帕强430倍（IC50：~65 nM）。

别名	非洛地平, CGH-869
分子量	384.25
分子式	C18H19Cl2NO4
CAS No.	72509-76-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 38.4 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 38.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.6025 mL	13.0124 mL	26.0247 mL	65.0618 mL
	5 mM	0.5205 mL	2.6025 mL	5.2049 mL	13.0124 mL
	10 mM	0.2602 mL	1.3012 mL	2.6025 mL	6.5062 mL
	20 mM	0.1301 mL	0.6506 mL	1.3012 mL	3.2531 mL
	50 mM	0.052 mL	0.2602 mL	0.5205 mL	1.3012 mL
	100 mM	0.026 mL	0.1301 mL	0.2602 mL	0.6506 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Johnson JD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1983, 226(2), 330-334. 2. Rödler S, et al. J Mol Cell Cardiol, 1995, 27(10), 2295-2302. 3. Yiu S, et al. J Med Chem, 1996, 39(23), 4576-4582. 4. Ding Y, et al. Hypertension, 1998, 32(4), 718-723. 5. Yang Z, et al. Cardiovasc Res, 2002, 53(1), 227-231.

文献引用

1. Wang B, Pei J, Zhang H, et al.Dihydropyridine-derived calcium channel blocker as a promising anti-hantavirus entry inhibitor.Interventions for emerging infectious diseases.2023, 16648714.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Felodipine 72509-76-3 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Inhibitor dihydropyridine smooth CGH 869 vascular inhibit CGH869 blood Ca2+ channels 非洛地平 muscle pressure Ca channels L-type CGH-869 inhibitor

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