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Fananserin

Fananserin

产品编号 T15270   CAS 127625-29-0
别名: RP 62203, 法南色林

Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂(大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM)。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。

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Fananserin Chemical Structure
Fananserin, CAS 127625-29-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 363 现货
5 mg ¥ 735 现货
10 mg ¥ 973 现货
25 mg ¥ 1,680 现货
50 mg ¥ 2,480 现货
100 mg ¥ 3,690 现货
500 mg ¥ 8,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 847 现货
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产品目录号及名称: Fananserin (T15270)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Fananserin is an effective, selective and oral active antagonist of 5-HT2 (Ki = 0.37 nM for the rat 5-HT2A). Fananserin is an antagonist of human D4 receptor (Ki = 2.93 nM).
靶点活性 D4 receptor:2.93 nM (ki), 5-HT2 receptor:0.37 nM (ki)
体外活性 Fananserin displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H 1 receptors[1]. Fananserin displaces [3H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a Ki of 2.93 nM[3]. Fananserin is relatively selective for 5-HT2 receptor with lower affinity for the 5-HT1A receptor and very low affinity for the 5-HT3 receptor[3].
体内活性 Fananserin shows a moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus with an IC50 of 14 nM and for H1 receptors in the guinea-pig cerebellum with an IC50 of 13 nM[1]. Fananserin displaces [125I]AMIK from 5-HT2 receptors with an IC50 of 0.21 nM in the rat frontal cortex[1]. Fananserin (0.5, 1, 2 and 4 mg/kg; p.o.) dose-dependently increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness[2].
别名 RP 62203, 法南色林
分子量 425.52
分子式 C23H24FN3O2S
CAS No. 127625-29-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (223.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3501 mL 11.7503 mL 23.5007 mL 58.7516 mL
5 mM 0.47 mL 2.3501 mL 4.7001 mL 11.7503 mL
10 mM 0.235 mL 1.175 mL 2.3501 mL 5.8752 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.175 mL 2.9376 mL
50 mM 0.047 mL 0.235 mL 0.47 mL 1.175 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.235 mL 0.5875 mL

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1. Malgouris C, et al. Autoradiographic studies of RP 62203, a potent 5-HT2 receptor antagonist. In vitro and ex vivo selectivity profile. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 16;233(1):29-35. 2. Stutzmann JM, et al. RP 62203, a 5-hydroxytryptamine2 antagonist, enhances deep NREM sleep in rats. Sleep. 1992 Apr;15(2):119-24. 3. Heuillet E, et al. The naphtosultam derivative RP 62203 (fananserin) has high affinity for the dopamine D4 receptor. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 24;314(1-2):229-33.
D-tetrahydropalmatine Dicarbine BP 897 hydrochloride WAY-100635 Monomaleate Pimozide-d4 Medifoxamine CY 208-243 Neuromedin N acetate(92169-45-4 free base)

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 神经退行性疾病化合物库 GPCR靶点分子库 膜蛋白靶向化合物库 口服活性化合物库 神经递质受体化合物库 抗癌化合物库 ReFRAME 相关化合物库 经典已知活性库 神经信号分子库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Fananserin 127625-29-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor RP-62203 Inhibitor RP 62203 RP62203 inhibit 5-HT2 法南色林 dopamine Serotonin Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor

 

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