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Falnidamol

产品编号 TQ0271 CAS 196612-93-8

别名: BIBX 1382

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50<10 μM) 的选择性 <1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。

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Falnidamol, CAS 196612-93-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 289	现货
5 mg	￥ 679	现货
10 mg	￥ 1,160	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,720	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 747	现货

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其他形式的 Falnidamol:

BIBX 1382 Dihydrochloride
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产品描述	Falnidamol (BIBX 1382) is an orally active, selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 3 nM. Falnidamol displays > 1000-fold lower potency against ErbB2 (IC50=3.4 μM) and a range of other related tyrosine kinases (IC50>10 μM). Falnidamol is a pyrimido-pyrimidine compound and has anti-cancer activity.
靶点活性	EGFR:3 nM
体外活性	Falnidamol对ErbB2 (IC50: 3.4 μM) 的活性超过1000倍降低，并对一系列其他相关的酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 也显示出低活性[1]。在以KB细胞进行的增殖实验中，Falnidamol展现了抗增殖活性[2]。
体内活性	Falnidamol（口服；10 mg/kg/天；16天）在治疗2周后，完全抑制了人类A431异种移植瘤的生长，相应的T/C值为15%。Falnidamol（50 mg/kg/天，持续2周）导致携带A431异种移植瘤的小鼠中EGF受体的去磷酸化。使用Falnidamol（口服；10 mg/kg/天；16天），C4h为2222 nM，C24h为244 nM [2]。
动物实验	Animal Model: Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cells Dosage: 10 mg/kg Administration: p.o.; daily; 16 days Result: Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment [2].

别名	BIBX 1382
分子量	387.84
分子式	C18H19ClFN7
CAS No.	196612-93-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28.8 mg/mL (74.3 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5784 mL	12.8919 mL	25.7838 mL	64.4596 mL
	5 mM	0.5157 mL	2.5784 mL	5.1568 mL	12.8919 mL
	10 mM	0.2578 mL	1.2892 mL	2.5784 mL	6.446 mL
	20 mM	0.1289 mL	0.6446 mL	1.2892 mL	3.223 mL
	50 mM	0.0516 mL	0.2578 mL	0.5157 mL	1.2892 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dittrich Ch, et al. Phase I and pharmacokinetic study of BIBX 1382 BS, an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, given in a continuous daily oral administration. Eur J Cancer. 2002 May;38(8):1072-80. 2. Solca FF, et al. Inhibition of epidermal growth factor receptor activity by two pyrimidopyrimidine derivatives. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Nov;311(2):502-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Falnidamol 196612-93-8 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR BIBX 1382 BIBX-1382 BIBX1382 Inhibitor inhibitor inhibit

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