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Fadraciclib

Fadraciclib

产品编号 TQ0053   CAS 1070790-89-4
别名: CYC065

Fadraciclib (CYC065) 是一种口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂,IC50分别为 5 和 26 nM。

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Fadraciclib Chemical Structure
Fadraciclib, CAS 1070790-89-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,830 现货
10 mg ¥ 4,180 现货
25 mg ¥ 6,720 现货
50 mg ¥ 9,120 现货
100 mg ¥ 12,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,120 现货
产品目录号及名称: Fadraciclib (TQ0053)
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纯度: 98.71%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Fadraciclib (CYC065) is an orally available, second-generation ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases (IC50s: 5/26 nM).
靶点活性 CDK9:26 nM, CDK2:5 nM
体外活性 CYC065通过阻碍细胞在细胞周期G1阶段的活动,并特异性抑制在环形蛋白E1 (CCNE1) 过表达的子宫浆液性癌症(USCs)中的细胞生长。与低CCNE1表达的细胞系相比,高CCNE1 mRNA及蛋白水平的USC细胞系对CYC065的治疗表现出更高的敏感性(IC50: 平均±标准差=124.1±57.8nM 对CCNE1过表达的USC细胞系 vs 415±117.5nM 对CCNE1低表达者;P=0.0003)。重要的是,低浓度的CYC065(即,100nM)仅在CCNE1过表达的USC细胞系中引起细胞周期G1阶段的停滞[1]。
体内活性 USC-ARK-2衍生的异种移植物每日使用CYC065 (22.5 mg/kg)治疗共3周。肿瘤大小与小鼠体重每周记录两次。CYC065的日常给药显著减缓了与对照组相比的肿瘤生长(治疗第9天起,P=0.012)。整个治疗期间未报告有显著的体重减轻[1]。
细胞实验 Briefly, tumour cells are plated in six-well plates and treated with a titration of CYC065 concentrations (i.e., ranging from 100 to 500?nM). After 72?h, cells are harvested, washed and stained with propidium iodide (PI; 5?μg/mL) for flow cytometric counts. The percentage of viable cells is then normalized considering the vehicle-treated cells as 100% viable. Half-maximal inhibitory concentration values are determined using GraphPad Prism5 version 6. For drug combination studies, USC-ARK-1 and USC-ARK-2 cell lines are incubated with the combination of Taselisib and CYC065 at multiple paired concentrations including the IC50, the IC50/2 and the IC50*2 of each cell line to the corresponding drug (i.e., 10?nM of Taselisib and 198?nM of CYC065 for USC-ARK-1 and 50?nM of Taselisib and 62.5?nM of CYC065 for USC-ARK-2). Synergism is assessed by the combination index (CI). CI values <1 define a synergistic activity of the combination treatment. The CI values are calculated using the CompuSyn software [1].
动物实验 Briefly, 5-7-week-old SCID mice are injected into the subcutaneous region with USC cells. A minimum of five animals per group are used. Treatments are administrated by oral gavage starting 1 week after tumor implantation when the size of the tumor is 0.125-0.150?cm3. Uterine serous carcinoma-ARK-2-derived xenografts are divided into two groups: one group of animal receive the vehicle, whereas the experimental group receives CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks). Uterine serous carcinoma-ARK-1-derived xenografts are instead divided into four groups: one group receive the vehicle (0.5% methylcellulose-0.2% Tween-80), one group receive CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks), one group receive Taselisib (10 mg/kg daily, 5 days per week per 3 weeks) and the last group receive the combination of CYC065 and Taselisib. The size of the tumor at the initiation of treatment is 0.125-0.150?cm3. Mouse weight and tumor size is recorded two times a week for the entire experimental period. Tumor volume is calculated.
别名 CYC065
分子量 397.52
分子式 C21H31N7O
CAS No. 1070790-89-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (251.56 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5156 mL 12.578 mL 25.156 mL 62.8899 mL
5 mM 0.5031 mL 2.5156 mL 5.0312 mL 12.578 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2578 mL 2.5156 mL 6.289 mL
20 mM 0.1258 mL 0.6289 mL 1.2578 mL 3.1445 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5031 mL 1.2578 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6289 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Cocco E, et al. Dual CCNE1/PIK3CA targeting is synergistic in CCNE1-amplified/PIK3CA-mutated uterine serous carcinomas in vitro and in vivo. Br J Cancer. 2016 Jul 26;115(3):303-11. 2. Sumana Devata, et al. Molecular markers and venous thromboembolism (VTE) in acute myelogenous leukemia (AML)
SCH900776 (S-isomer) ABC1183 Abemaciclib Tricin Men 10376 Ergosterol peroxide NU2058 ON123300

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 药物功能重定位化合物库 激酶抑制剂库 抗胰腺癌化合物库 ReFRAME 相关化合物库 抗乳腺癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fadraciclib 1070790-89-4 Cell Cycle/Checkpoint CDK Cyclin dependent kinase Inhibitor CYC 065 CYC-065 inhibit CYC065 inhibitor

 

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