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FR194738 free base

FR194738 free base

产品编号 T11321   CAS 204067-45-8

FR194738 free base 抑制 HepG2 细胞匀浆中的角鲨烯环氧酶活性,IC50 为 9.8 nM。

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FR194738 free base Chemical Structure
FR194738 free base, CAS 204067-45-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,850 现货
5 mg ¥ 4,160 现货
10 mg ¥ 5,980 现货
25 mg ¥ 8,920 现货
50 mg ¥ 12,200 现货
100 mg ¥ 16,500 现货
500 mg ¥ 32,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,490 现货
其他形式的 FR194738 free base:
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产品目录号及名称: FR194738 free base (T11321)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 FR194738 free base inhibits squalene epoxidase activity in HepG2 cell homogenates with an IC50 of 9.8 nM. 
靶点活性 SE (HepG2 cell homogenates):9.8 nM
体外活性 FR194738 free base 在HepG2细胞匀浆及狗和大鼠肝微粒体中强效抑制角鲨烯环氧化酶。FR194738 free base 按浓度依赖的方式抑制仓鼠肝微粒体中的角鲨烯环氧化酶活性,其IC50为14 nM[2]。在完整的HepG2细胞中,FR194738 free base 同样按浓度依赖的方式抑制了[14C]乙酸合成自由胆固醇和胆固醇酯的并入(IC50s分别为4.9和8.0 nM)。FR194738 free base 诱导细胞内[14C]角鲨烯积累,并增加了[14C]乙酸并入角鲨烯的速率[3]。
体内活性 FR194738 free base 可以降低血清中总胆固醇、非高密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇以及甘油三酯的水平。在仓鼠体内,FR194738 free base (32 mg/kg) 可使HMG-CoA 还原酶活性增加1.3倍[2]。
分子量 439.65
分子式 C27H37NO2S
CAS No. 204067-45-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (204.7 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2745 mL 11.3727 mL 22.7454 mL 56.8634 mL
5 mM 0.4549 mL 2.2745 mL 4.5491 mL 11.3727 mL
10 mM 0.2275 mL 1.1373 mL 2.2745 mL 5.6863 mL
20 mM 0.1137 mL 0.5686 mL 1.1373 mL 2.8432 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2275 mL 0.4549 mL 1.1373 mL
100 mM 0.0227 mL 0.1137 mL 0.2275 mL 0.5686 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sawada M, et al. Effect of FR194738, a potent inhibitor of squalene epoxidase, on cholesterol metabolism in HepG2 cells. Eur J Pharmacol. 2001 Nov 9;431(1):11-6. 2. Sawada M, et al. Synthesis and biological activity of a novel squalene epoxidase inhibitor, FR194738. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 9;14(3):633-7. 3. Sawada M, et al. Inhibition of cholesterol synthesis causes both hypercholesterolemia and hypocholesterolemia in hamsters. Biol Pharm Bull. 2002 Dec;25(12):1577-82.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

FR194738 free base 204067-45-8 Microbiology/Virology Antifungal FR 194738 FR194738 FR-194738 free base FR-194738 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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