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FG-2216

产品编号 T2445 CAS 223387-75-5

别名: YM-311, FG2216, FG 2216

FG-2216 (YM-311) 是一种有效的、口服具有活力的HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC50=3.9 nM。它在体内能够诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

FG-2216, CAS 223387-75-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
2 mg	￥ 739	现货
5 mg	￥ 996	现货
10 mg	￥ 1,890	现货
25 mg	￥ 3,820	现货
50 mg	￥ 5,570	现货
100 mg	￥ 7,780	现货
500 mg	￥ 15,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 996	现货

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参考文献

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产品描述	FG-2216 (YM-311) is a potent HIF-prolyl hydroxylase inhibitor for the PDH2 enzyme (IC50: 3.9 uM); orally bioavailable and induced reversible and significant Epo induction in vivo.
靶点活性	PHD2:3.9 μM
体外活性	FG-2216 shows the ability to stabilize HIF-α to stimulate EPO secretion. [1]
体内活性	In male rhesus macaques, FG-2216 (60 mg/kg, p.o.), induces significant and reversible Epo induction, and induces a small elevation of HbF expression. [2]
激酶实验	Metabolic Labeling and Gel Electrophoresis: COLO 320DM cells (200,000) are injected into each well of 12-well plastic plates 2 days before incubation in the presence of KNK437 for 1 h before heat shock. The cells are then heat-shocked at 42°C for 90 min or kept at 37°C for the same length of time and incubated at 37°C for 2 h. For metabolic labeling, cells are washed with PBS without Ca2+ or Mg2+ and incubated for 1 h with 1.22 MBq of [35S]methionine in 250 μL of methionine-free DMEM supplemented with 10% dialyzed fetal bovine serum. After metabolic labeling, cells are washed twice with PBS and lysed in a buffer containing 1% NP40, 0.15 M NaCl, 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 5 mM EDTA, and protease inhibitors [0.2 mM 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride, 2 mM N-ethylmaleimide, 1 μg/mL pepstatin, and 1 μg/mL leupeptin]. After centrifugation at 12,000×g for 20 min, cell extracts containing equal amounts of trichloroacetic acid-insoluble radioactivity are analyzed by two-dimensional gel electrophoresis (the one-dimensional gel electrophoresis is a nonequilibrium pH gradient gel electrophoresis, and the two-dimensional gel electrophoresis is 10% SDS-PAGE).

别名	YM-311, FG2216, FG 2216
分子量	280.66
分子式	C12H9ClN2O4
CAS No.	223387-75-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 52 mg/mL (185.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.563 mL	17.8152 mL	35.6303 mL	89.0758 mL
	5 mM	0.7126 mL	3.563 mL	7.1261 mL	17.8152 mL
	10 mM	0.3563 mL	1.7815 mL	3.563 mL	8.9076 mL
	20 mM	0.1782 mL	0.8908 mL	1.7815 mL	4.4538 mL
	50 mM	0.0713 mL	0.3563 mL	0.7126 mL	1.7815 mL
	100 mM	0.0356 mL	0.1782 mL	0.3563 mL	0.8908 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hong YR, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(21), 5953-5957. 2. Hsieh MM, et al. Blood. 2007, 110(6), 2140-2147.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FG-2216 223387-75-5 Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase IOX 3 fetal IOX3 inhibit HIFs Hypoxia-inducible factors prolyl YM-311 IOX-3 FG2216 erythropoietin HIF-PH YM311 hydroxylase hemoglobin FG 2216 PHD2 YM 311 HIF Inhibitor inhibitor

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