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FG 7142

FG 7142

产品编号 T11277   CAS 78538-74-6
别名: ZK 39106, LSU-65

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

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FG 7142 Chemical Structure
FG 7142, CAS 78538-74-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 现货
2 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,490 现货
50 mg ¥ 3,680 现货
100 mg ¥ 5,230 现货
500 mg ¥ 10,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: FG 7142 (T11277)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 FG 7142 (LSU-65) also modulates GABA-induced chloride flux at GABAA receptors expressing the α1 subunit (EC50= 137 nM). FG 7142 can increase tyrosine hydroxylation and cause upregulation of β-adrenoceptors in mouse cerebral cortex. FG 7142 , a non-selectively benzodiazepine inverse agonist, has high affinity for the α1 subunit-containing GABAA receptor (Ki=91 nM).
靶点活性 GABAA receptor:ki: 91 nM
体外活性 FG-7142在调节表达α1亚单位的GABAA受体GABA诱导的氯通量方面具有高效性(EC50 = 137 nM)。FG-7142对表达α亚单位的亲和力,其Ki值分别为α1为91 nM,α2为330 nM,α3为492 nM以及α5为2.150 μM。
体内活性 FG-7142(腹腔注射;15 mg/kg)在活体中增加了内侧前额叶皮质和腹部被盖区的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺转换,但在中脑边缘系统或黑质纹状体区域无影响。FG-7142(腹腔注射;15-30 mg/kg)激活大鼠脑中边缘皮质多巴胺能投射,导致前额叶皮质和伏隔核中多巴胺水平上升。
别名 ZK 39106, LSU-65
分子量 225.25
分子式 C13H11N3O
CAS No. 78538-74-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (133.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4395 mL 22.1976 mL 44.3951 mL 110.9878 mL
5 mM 0.8879 mL 4.4395 mL 8.879 mL 22.1976 mL
10 mM 0.444 mL 2.2198 mL 4.4395 mL 11.0988 mL
20 mM 0.222 mL 1.1099 mL 2.2198 mL 5.5494 mL
50 mM 0.0888 mL 0.444 mL 0.8879 mL 2.2198 mL
100 mM 0.0444 mL 0.222 mL 0.444 mL 1.1099 mL

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1. Cottone P, et al. FG 7142 specifically reduces meal size and the rate and regularity of sustained feeding in female rats: evidence that benzodiazepine inverse agonists reduce food palatability.Neuropsychopharmacology. 2007 May;32(5):1069-81. Epub 2006 Nov 1.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

FG 7142 78538-74-6 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor nucleus accumben inverse agonist LSU 65 ZK 39106 dopaminergic LSU-65 GABAA receptor inhibit Gamma-aminobutyric acid Receptor FG-7142 ZK39106 LSU65 ZK-39106 FG7142 tyrosine hydroxylase γ-Aminobutyric acid Receptor Inhibitor inhibitor

 

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