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Ezetimibe

产品编号 T1593 CAS 163222-33-1

别名: 依泽替米贝, SCH 58235

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种膳食胆固醇吸收抑制剂。它是一种NPC1L1抑制剂，是有效的Nrf2激活剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ezetimibe, CAS 163222-33-1

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 287	现货
25 mg	￥ 463	现货
50 mg	￥ 592	现货
100 mg	￥ 828	现货
200 mg	￥ 1,220	现货
500 mg	￥ 1,980	现货
1 g	￥ 2,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 413	现货

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产品描述	Ezetimibe (SCH 58235) is a Dietary Cholesterol Absorption Inhibitor. The physiologic effect of ezetimibe is by means of Decreased Cholesterol Absorption.
体外活性	有效地抑制胆固醇穿过肠壁的转运,从而降低高胆固醇血症的临床前动物模型中的血浆胆固醇.Ezetimibe消除大鼠肠道的胰腺外分泌功能,同时保持胆汁流量.Ezetimibe降低胆固醇喂养的仓鼠的血浆胆固醇和肝胆固醇积累,ED（50）为0.04 mg/kg.Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积,从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％.Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积,在西方低脂胆固醇饮食组中为97%,在无胆固醇的小鼠中为91%.
体内活性	Ezetimibe显著降低表面受体SR-BI,Niemann-Pick C1型类似蛋白1,ATP结合盒转运子,亚族A和核受体维甲酸受体的γ,固醇调节元件结合蛋白-1和-2,肝X受体的β亚基的mRNA的表达。Ezetimibe明显降低总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯,适度增加高密度脂蛋白胆固醇。 Ezetimibe在Caco-2细胞中,将胆固醇转运减少了31％,但不影响黄醇转运。
激酶实验	GST-p62 is prepared from Escherichia coli and 0.5 μg of the purified GST-p62 protein is used for in vitro AMPK phosphorylation assay. Phosphorylation of p62 protein by AMPK is determined by non-radioisotope method using γS-ATP. AMPK complex is immuno-purified from the HEK293 cells, to which either myc-AMPKα1 wild-type (WT) or myc-AMPKα1 kinase-dead mutant (KD, D157A) is transfected with Flag-AMPKβ1 and HA-AMPKγ1. AMPK complex is added into the reaction mixture containing 20 mM HEPES, pH7.4, 1 mM EGTA, 0.4 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 0.05 mM DTT, 0.5 μg GST-p62, 0.2 mM AMP, and 1 mM ATPγS. Reaction is carried out at 37°C for 30 min, and then terminated by adding 20 mM EDTA. To detect γS-labeled p62 protein, the reaction product is alkylated with 2.5 mM PNBM for 2 h at room temperature and analyzed the products by western blotting using anti-thiophosphate antibody[1].
细胞实验	Ezetimibe is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Huh7 human hepatocytes are cultured in high glucose DMEM containing 10% FBS, 100 units/mL penicillin and 100 μg/mL streptomycin at 37°C in a 95% air/5% CO2 atmosphere. Hepatocytes are treated with or without Ezetimibe (10 μM, 1 h) and incubated with palmitic acid (PA, 0.5 mM, 24 h)[2].

别名	依泽替米贝, SCH 58235
分子量	409.43
分子式	C24H21F2NO3
CAS No.	163222-33-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 75 mg/mL (183.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 75 mg/mL (183.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.4424 mL	12.2121 mL	24.4242 mL	61.0605 mL
	5 mM	0.4885 mL	2.4424 mL	4.8848 mL	12.2121 mL
	10 mM	0.2442 mL	1.2212 mL	2.4424 mL	6.106 mL
	20 mM	0.1221 mL	0.6106 mL	1.2212 mL	3.053 mL
	50 mM	0.0488 mL	0.2442 mL	0.4885 mL	1.2212 mL
	100 mM	0.0244 mL	0.1221 mL	0.2442 mL	0.6106 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Clader JW, et al. J Med Chem, 2004, 47(1), 1-9. 2. During A, et al. J Nutr, 2005, 135(10), 2305-2312. 3. Davis HR Jr, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12), 2032-2038. 4. Delaney WE 4th, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2471-2477. 5. van Heek M, et al. Br J Pharmacol, 2001, 134(2), 409-417. 6. Chang E, et al. Ezetimibe improves hepatic steatosis in relation to autophagy in obese and diabetic rats. World J Gastroenterol. 2015 Jul 7;21(25):7754-63. 7. Lee DH, et al. Ezetimibe, an NPC1L1 inhibitor, is a potent Nrf2 activator that protects mice from diet-induced nonalcoholic steatohepatitis. Free Radic Biol Med. 2016 Sep 12;99:520-532.

文献引用

1. Chen F, Shi Q, Pei F, et al. A systems‐level study reveals host‐targeted repurposable drugs against SARS‐CoV‐2 infection. Molecular Systems Biology. 2021, 17(8): e10239

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ezetimibe 163222-33-1 Autophagy Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Others Nrf2 NPC1L1 SCH58235 依泽替米贝 inhibit Keap1-Nrf2 Inhibitor SCH 58235 SCH-58235 inhibitor

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