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Ezatiostat

Ezatiostat

产品编号 T5097   CAS 168682-53-9
别名: TER199(free base), TLK199

Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。

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Ezatiostat Chemical Structure
Ezatiostat, CAS 168682-53-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 263 现货
5 mg ¥ 617 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,870 现货
50 mg ¥ 2,930 现货
100 mg ¥ 4,260 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 719 现货
其他形式的 Ezatiostat:
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产品目录号及名称: Ezatiostat (T5097)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ezatiostat (TER199(free base)) is a tripeptide analog of glutathione that can selectively inhibit GSTP1-1 catalytic activity.
体内活性 Ezatiostat was administered to 19 patients with non-deletion(5q) myelodysplastic syndrome (MDS) at one of two doses (2000 mg or 2500 mg/day) in combination with 10 mg of lenalidomide on days 1-21 of a 28-day cycle. One of 4 evaluable patients (25%) in the 2500/10 mg dose group experienced an erythroid hematologic improvement (HI-E) response by 2006 MDS International Working Group (IWG) criteria. Four of 10 evaluable patients (40%) in the 2000 mg/10 mg dose group experienced a HI-E response [1]. Systemic inhibition of GSTP1 with Ezatiostat (0-30 mg/kg, i.p.) dose-dependently reduced the reinforcing effects of alcohol as measured by operant self-administration, in the absence of motor effects [2].
别名 TER199(free base), TLK199
分子量 529.65
分子式 C27H35N3O6S
CAS No. 168682-53-9

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: >50 mg/mL (94.4 mM)

Ethanol: 20 mg/mL (37.76)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.888 mL 9.4402 mL 18.8804 mL 47.201 mL
5 mM 0.3776 mL 1.888 mL 3.7761 mL 9.4402 mL
10 mM 0.1888 mL 0.944 mL 1.888 mL 4.7201 mL
20 mM 0.0944 mL 0.472 mL 0.944 mL 2.36 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1888 mL 0.3776 mL 0.944 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Raza A, et al. Phase 1 dose-ranging study of ezatiostat hydrochloride in combination with lenalidomide in patients with non-deletion (5q) low to intermediate-1 risk myelodysplastic syndrome (MDS). J Hematol Oncol. 2012 Apr 30;5:18. 2. Faccidomo S, et al. Mining the nucleus accumbens proteome for novel targets of alcohol self-administration in male C57BL/6J mice. Psychopharmacology (Berl). 2018 Jun;235(6):1681-1696.
Cardanol (C15:1) PD173955 Gardenin B Oxybenzone 4-Thiothymidine Morroniside Beta-Sitosterol Pim-1 kinase inhibitor 4

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ezatiostat 168682-53-9 Apoptosis Metabolism oxidation-reduction Glutathione Peroxidase GST Inhibitor lymphocyte inhibit Glutathione transferases TLK 199 GSTs Gutathione S-transferase proliferation c-Jun JNK GSTP1 TLK-199 ERK1 MDS TER199(free base) TLK199 tripeptide inhibitor

 

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