Etravirine

产品编号: T2551 别名:

依曲韦林,TMC125,R165335

Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗 HIV 的作用。

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CAS：269055-15-4

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Etravirine is a diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Etravirine is designed to be active against HIV isolates with mutations that confer resistance to the two most commonly prescribed first-generation NNRTIs. It can bind the enzyme reverse transcriptase (RT) in multiple conformations, both for native and mutant RT, thereby blocking the enzymatic activity of RT.

体外活性

Etravirine (TMC125), is highly active against wild-type HIV-1 with EC50 of 1.4 nM to 4.8 nM and shows some activity against HIV-2 with EC50 of 3.5 μM. TMC125 also inhibits a series of HIV-1 group M subtypes and circulating recombinant forms and a group O virus. [1] [2]

体内活性

Etravirine has a high genetic barrier to the development of resistance. TMC125 is active against HIV resistant to currently available NNRTIs, with a similar tolerability profile to that of the control group in phase IIb trials in treatment-experienced patients, including those infected with virus resistant to NNRTIs and protease inhibitors (PIs)[3].

Cas No.

269055-15-4

分子式

C20H15BrN6O

分子量

435.285

别名

依曲韦林;TMC125;R165335;Etravirine

参考文献

[1]Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020 [2]Andries K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(12), 4680-4686.[3]Das K, et al. J Med Chem, 2004, 47(10), 2550-2560.[4]Lazzarin A, et al. Lancet, 2007, 370(9581), 39-48.

引用文献

[1]Ly T T G, Yun J, Ha J S, et al. Inhibitory Effect of Etravirine, a Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, via Anterior Gradient Protein 2 Homolog Degradation against Ovarian Cancer Metastasis. International Journal of Molecular Sciences. 2022, 23(2): 944.

储存和溶解度

Ethanol:<1 mg/mL
DMSO:39 mg/mL (89.6 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Etravirine 269055-15-4

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

R 165335 TMC-125 Reverse Transcriptase TMC 125 Inhibitor 依曲韦林 R-165335 Etravirine HIV Human immunodeficiency virus TMC125 R165335 inhibit 269055-15-4

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