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Ethynylcytidine

Ethynylcytidine

产品编号 TQ0006   CAS 180300-43-0
别名: ECyD, 3'-C-Ethynylcytidine, TAS-106

Ethynylcytidine is a nucleoside antimetabolite.

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Ethynylcytidine Chemical Structure
Ethynylcytidine, CAS 180300-43-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,080 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,140 5日内发货
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产品目录号及名称: Ethynylcytidine (TQ0006)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ethynylcytidine is a nucleoside antimetabolite.
体外活性 The cytotoxicity of Ethynylcytidine tends to become stronger as the exposure time becomes longer. The IC50 values of Ethynylcytidine in the five human tumors with 4, 24 and 72 h exposure range from 0.114 to 1.032 μM, 0.015 to 0.067 μM, and 0.008 to 0.058 μM, respectively. The differences in IC50 values between the 24 and 72 h exposure times are not large, and Ethynylcytidine appears to show sufficiently potent cytotoxicity at the 24 h exposure time in all 5 human tumors.
体内活性 In both OCUM-2MD3 and LX-1 xenografts, tumor regression is noted and a very potent antitumor effect with a tumor growth inhibition rate on day 15 of approximately 90% or even higher is observed at the minimum toxic doses of Ethynylcytidine on all three administration schedules. In particular, the administration of Ethynylcytidine at 6 mg/kg once weekly exhibits a marked tumor-shrinking effect with an IR of 98% against the LX-1 tumor. While Ethynylcytidine treatment on an either 3 or 5 times weekly schedule has a potent antitumor effect with an IR of approximately 85%, the IR of Ethynylcytidine once weekly is less than 60% and its antitumor effect is rather weak.
别名 ECyD, 3'-C-Ethynylcytidine, TAS-106
分子量 267.24
分子式 C11H13N3O5
CAS No. 180300-43-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 240 mg/mL (898.07 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.742 mL 18.7098 mL 37.4195 mL 93.5489 mL
5 mM 0.7484 mL 3.742 mL 7.4839 mL 18.7098 mL
10 mM 0.3742 mL 1.871 mL 3.742 mL 9.3549 mL
20 mM 0.1871 mL 0.9355 mL 1.871 mL 4.6774 mL
50 mM 0.0748 mL 0.3742 mL 0.7484 mL 1.871 mL
100 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3742 mL 0.9355 mL

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1. Shimamoto Y, et al. Antitumor activity and pharmacokinetics of TAS-106, 1-(3-C-ethynyl-beta-D-ribo-pentofuranosyl)cytosine. Jpn J Cancer Res. 2001 Mar;92(3):343-51.
1-Methylinosine 5-BrdU DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite Gemcitabine hydrochloride N6-Methyladenine Clofarabine Tipiracil hydrochloride 5-OHdU

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ethynylcytidine 180300-43-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog ECyD 3'-C-Ethynylcytidine TAS106 TAS 106 TAS-106 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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