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Etamicastat hydrochloride

产品编号 T11238L CAS 677773-32-9

别名: BIA 5-453 hydrochloride

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种外周选择性多巴胺β-羟化酶抑制剂，具有降低高血压的作用。

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Etamicastat hydrochloride Chemical Structure

Etamicastat hydrochloride, CAS 677773-32-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,230	现货
5 mg	￥ 3,150	现货
10 mg	￥ 4,560	现货
25 mg	￥ 6,900	现货
50 mg	￥ 9,490	现货
100 mg	￥ 12,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,460	现货

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产品描述	Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) is a peripherally selective dopamine beta-hydroxylase inhibitor that reduces hypertension.
靶点活性	DBH:107 nM
体外活性	Etamicastat hydrochloride 抑制hERG电流幅度，IC50值为44 μg/mL[1]。
体内活性	Etamicastat hydrochloride（50 mg/kg；单次口服）在雄性Wistar大鼠中表现出中等口服生物利用度（64%）、最大血药浓度（Cmax=4.9 nM）和终末消除半衰期（T1/2=3.7小时）。而Etamicastat hydrochloride （100 mg/kg；腹腔注射）显著降低了心脏的去甲肾上腺素水平并同时增加了多巴胺水平[1]。
细胞实验	Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC50 value of 44 μg/mL .
动物实验	Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), Cmax (4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T1/2=3.7 h) in male Wistar rats.Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels.

别名	BIA 5-453 hydrochloride
分子量	347.81
分子式	C14H16ClF2N3OS
CAS No.	677773-32-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 15.0 mg/mL (43.1 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 90.0 mg/mL (258.8 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.8751 mL	14.3757 mL	28.7513 mL	71.8783 mL
	5 mM	0.575 mL	2.8751 mL	5.7503 mL	14.3757 mL
	10 mM	0.2875 mL	1.4376 mL	2.8751 mL	7.1878 mL
	20 mM	0.1438 mL	0.7188 mL	1.4376 mL	3.5939 mL
DMSO	50 mM	0.0575 mL	0.2875 mL	0.575 mL	1.4376 mL
DMSO	100 mM	0.0288 mL	0.1438 mL	0.2875 mL	0.7188 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Loureiro AI, et al. Etamicastat, a new dopamine-ß-hydroxylase inhibitor, pharmacodynamics and metabolism in rat. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:285-94. 2. ManuelVaz-da-Silva, et al. Cardiac safety profile of etamicastat, a novel peripheral selective dopamine-β-hydroxylase inhibitor in non-human primates, human young and elderly healthy volunteers and hypertensive patients. IJC Metabolic & Endocrine. 2015 Jun; (7): 10-24

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Etamicastat hydrochloride 677773-32-9 Metabolism Dehydrogenase Etamicastat Hydrochloride BIA 5-453 Hydrochloride BIA 5-453 hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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