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Ertugliflozin

Ertugliflozin

产品编号 T4999   CAS 1210344-57-2
别名: 埃格列净, MK-8835, PF-04971729

Ertugliflozin (PF-04971729) 是选择性的、口服有效的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,对h-SGLT2 的IC50值为 0.877 nM。Ertugliflozin 在2型糖尿病中有研究价值。

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Ertugliflozin Chemical Structure
Ertugliflozin, CAS 1210344-57-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 496 现货
5 mg ¥ 1,220 现货
10 mg ¥ 1,860 现货
25 mg ¥ 3,150 现货
50 mg ¥ 4,630 现货
100 mg ¥ 6,590 现货
200 mg ¥ 8,980 现货
500 mg ¥ 13,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,330 现货
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产品目录号及名称: Ertugliflozin (T4999)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PF-04971729 (Ertugliflozin (PF-04971729)) is a potent and selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2).
靶点活性 SGLT2 (human):0.877 nM
别名 埃格列净, MK-8835, PF-04971729
分子量 436.88
分子式 C22H25ClO7
CAS No. 1210344-57-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 46 mg/mL (105.29 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.289 mL 11.4448 mL 22.8896 mL 57.224 mL
5 mM 0.4578 mL 2.289 mL 4.5779 mL 11.4448 mL
10 mM 0.2289 mL 1.1445 mL 2.289 mL 5.7224 mL
20 mM 0.1144 mL 0.5722 mL 1.1445 mL 2.8612 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2289 mL 0.4578 mL 1.1445 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1144 mL 0.2289 mL 0.5722 mL

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1. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60. 2. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):16 3. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56.
Bexagliflozin Tofogliflozin (hydrate) HSK0935 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) Mizagliflozin Remogliflozin etabonate Enavogliflozin Sergliflozin etabonate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 GPCR靶点分子库 抗癌药物库 EMA 上市药物库 抗癌上市药物库 抗癌临床化合物库 抗糖尿病库 离子通道库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ertugliflozin 1210344-57-2 GPCR/G Protein SGLT MK8835 埃格列净 inhibit MK-8835 MK 8835 Inhibitor PF04971729 PF 04971729 Sodium-dependent glucose cotransporters PF-04971729 inhibitor

 

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