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Eravacycline

产品编号 T11227 CAS 1207283-85-9

别名: TP-434

Eravacycline (TP-434) 是一种有效的广谱抗菌剂。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Eravacycline dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Eravacycline, CAS 1207283-85-9

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 26,000	10-14周
50 mg	￥ 34,800	10-14周
100 mg	￥ 45,500	10-14周

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产品描述	Eravacycline (TP-434) is a potent and broad-spectrum antibacterial agent.
体外活性	Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，它通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。Eravacycline对于多种革兰氏阴性细菌（除了P. aeruginosa）表现出广谱活性，并且对包括耐甲氧西林的S. aureus在内的主要革兰氏阳性病原体具有优异的活性。此外，Eravacycline展示出强大的核糖体抑制作用。Eravacycline对每个细菌组中90%的分离株（MIC90）显示出有效的广谱活性，在≤0.008至2 μg/mL的浓度范围内有效，除了对Pseudomonas aeruginosa和Burkholderia cenocepacia的分离株（二者的MIC90值都是32 μg/mL）。Eravacycline对多重耐药细菌有效，包括那些表达扩展谱β-内酰胺酶和对其他类抗生素（包括碳青霉烯类抗生素）有抗性机制的细菌。Eravacycline是对A. baumannii的有力抗生素，包括那些对sulbactam、imipenem/meropenem、levofloxacin和amikacin/tobramycin耐药的分离株。Eravacycline显示出比Tetracycline hydrochloride 类、levofloxacin、amikacin、tobramycin和colistin这些对照化合物更强的活性。Eravacycline的MIC50/90值分别为0.5/1 mg/L。六株E. coli对Eravacycline显示出抑制效果，MIC值范围在0.125到0.25 mg/L[1]。
体内活性	小鼠每12小时接受不断增加剂量（范围从3.125至50 mg/kg）的eravacycline处理。与净停止增长和1-log杀灭终点相关的平均fAUC/MIC值分别为27.97±8.29和32.60±10.85[2]。Eravacycline在针对临床上重要的革兰氏阴性和阳性菌株的多种小鼠感染模型中显示出活性。在小鼠败血症模型中，Eravacycline显示出良好的疗效，其对抗金黄色葡萄球菌（包括对甲氧西林耐药S. aureus (MRSA)和耐Tetracycline hydrochloride 菌株）及化脓性链球菌所需的50%保护剂量值为每天一次（q.d.），每公斤体重不超过1 mg/kg。针对大肠杆菌分离株，PD50值介于1.2至4.4 mg/kg q.d[5]。

别名	TP-434
分子量	558.56
分子式	C27H31FN4O8
CAS No.	1207283-85-9

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Seifert H, et al. In-vitro activity of the novel fluorocycline eravacycline against carbapenem non-susceptible Acinetobacter baumannii. Int J Antimicrob Agents. 2017 Jul 10. 2. Zhao M, et al. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Eravacycline against Escherichia coli in a Murine Thigh Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7). 3. Xiao XY, et al. Fluorocyclines. 1. 7-fluoro-9-pyrrolidinoacetamido-6-demethyl-6-deoxytetracycline: a potent, broad spectrum antibacterial agent. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):597-605. 4. Sutcliffe JA, et al. Antibacterial activity of eravacycline (TP-434), a novel fluorocycline, against hospital and community pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5548-58. 5. Grossman TH, et al. Eravacycline (TP-434) is efficacious in animal models of infection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2567-71.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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