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Eplerenone

Eplerenone

产品编号 T0083   CAS 107724-20-9
别名: Epoxymexrenone, CGP 30083, 依普利酮, SC-66110

Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,IC50=138 nM。它对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低,可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。

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Eplerenone Chemical Structure
Eplerenone, CAS 107724-20-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 167 现货
5 mg ¥ 369 现货
10 mg ¥ 592 现货
25 mg ¥ 1,120 现货
50 mg ¥ 1,520 现货
100 mg ¥ 1,960 现货
500 mg ¥ 4,730 现货
1 g ¥ 6,590 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 432 现货
产品目录号及名称: Eplerenone (T0083)
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纯度: 99.44%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Eplerenone (CGP 30083) is an aldosterone receptor antagonist and potassium-sparing diuretic used in the therapy of hypertension. Eplerenone therapy has been associated with transient elevations in serum aminotransferase levels, but has yet to be linked to cases of clinically apparent drug induced liver disease.
靶点活性 aldosterone:0.36 μM
体外活性 Eplerenone在猪体内可以增加总血管面积和管腔面积,而不影响血管内膜的面积.在狗体内,其明显减少LV心脏舒张末期心室壁压力.Eplerenone减弱Aldo大鼠体内脉压的增加,并使醛固酮(Aldo)-盐高血压大鼠体内Einc壁压力曲线,平均横截面积和EIIIA纤连蛋白标准化.Eplerenone提高Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内下调的内皮细胞一氧化氮合成酶mRNA,还明显改善了DS大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白.与对照组小鼠相比,每天给药200 mg/kg Eplerenone明显降低心脏收缩压和舒张压.Eplerenone在小鼠体内,增加了血清对氧磷酶的活性.
别名 Epoxymexrenone, CGP 30083, 依普利酮, SC-66110
分子量 414.49
分子式 C24H30O6
CAS No. 107724-20-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.1 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4126 mL 12.063 mL 24.126 mL 60.3151 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4126 mL 4.8252 mL 12.063 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4126 mL 6.0315 mL

计算器

摩尔浓度计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Kobayashi N, et al. Hypertension, 2005, 45(4), 538-544. 2. Keidar S, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2003, 41(6), 955-963. 3. Ward MR, et al. Circulation, 2001, 104(4), 467-472. 4. Suzuki G, et al. Circulation, 2002, 106(23), 2967-2972. 5. Lacolley P, et al. Circulation, 2002, 106(22), 2848-2853.
Budesonide Dexamethasone GSK9027 Betamethasone dipropionate Glucocorticoid receptor agonist-1 Halcinonide AZD9567 Fluocinolone (Acetonide)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌上市药物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库 儿童药物库 抗癌化合物库 抗高血压化合物库 内分泌激素分子库 FDA 上市药物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Eplerenone 107724-20-9 Endocrinology/Hormones Glucocorticoid Receptor Epoxymexrenone cardiovascular (CV) aldosterone atherosclerosis CGP-30083 CGP 30083 specific hypertension SC 66110 SC66110 依普利酮 inhibit Inhibitor CGP30083 Endogenous Metabolite SC-66110 MRA chronic systolic heart failure (HF) Mineralocorticoid Receptor inhibitor

 

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