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Epacadostat

Epacadostat

产品编号 T3548   CAS 1204669-58-8
别名: INCB 024360, 艾卡哚司他, IDO Inhibitor 1

Epacadostat (INCB 024360) 是选择性的IDO1抑制剂,IC50=71.8 nM。

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Epacadostat Chemical Structure
Epacadostat, CAS 1204669-58-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 256 现货
5 mg ¥ 412 现货
10 mg ¥ 661 现货
25 mg ¥ 1,230 现货
50 mg ¥ 1,890 现货
100 mg ¥ 2,990 现货
200 mg ¥ 4,390 现货
500 mg ¥ 6,900 现货
1 g ¥ 9,490 现货
2 g ¥ 12,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 453 现货
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产品目录号及名称: Epacadostat (T3548)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Epacadostat (INCB 024360) is an oral-available inhibitor of indoleamine 2, 3-dioxygenase (IDO1), increasing the proliferation and activation of various immune cells and reducing tumor-associated regulatory T cells.
靶点活性 IDO1:10 nM
体外活性 In IFN-γ–treated human HeLa cells, INCB024360 potently inhibits kynurenine production. INCB024360 also promotes T and natural killer (NK)-cell growth, increases IFN-gamma production, and reduces conversion to regulatory T (T(reg))-like cells. [1]
体内活性 INCB024360 (100 mg/kg, p.o.), via IDO1 inhibition, suppresses kyn generation and tumor growth in immunocompetent, but not immunodeficient, mice. [1] In mice bearing CT26 colon carcinoma, INCB024360 (100 mg/kg, p.o.) also inhibits the growth of IDO-expressing tumors by reducing kynurenine. [2]
细胞实验 INCB 024360 (INCB024360) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. To determine INCB 024360 activity against IDO in recombinant cells, HEK293/MSR cells are transiently transfected with full-length human or mouse IDO1, or mouse IDO2 cDNA, with Transit-293 transfection reagent or Lipofectamine 2000 reagents. INCB 024360 at different concentrations is added to the recovered transfected cells seeded at 2×104 cells per well in a 96-well plate (200 μL/well). The cells are incubated for 2 days, and kyn in the supernatants is measured as described in the HeLa cell assay. The tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) assay is performed similarly with HEK293/MSR cells transfected with a human TDO expression vector[1].
别名 INCB 024360, 艾卡哚司他, IDO Inhibitor 1
分子量 438.23
分子式 C11H13BrFN7O4S
CAS No. 1204669-58-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 53 mg/mL (120.94 mM)

DMSO: 79 mg/mL(180.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.2819 mL 11.4095 mL 22.8191 mL 57.0477 mL
5 mM 0.4564 mL 2.2819 mL 4.5638 mL 11.4095 mL
10 mM 0.2282 mL 1.141 mL 2.2819 mL 5.7048 mL
20 mM 0.1141 mL 0.5705 mL 1.141 mL 2.8524 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2282 mL 0.4564 mL 1.141 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1141 mL 0.2282 mL 0.5705 mL

计算器

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参考文献

1. Liu X, et al. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530. 2. Koblish HK, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(2), 489-498.

文献引用

1. Nguyen D J M, Theodoropoulos G, Li Y Y, et al. Targeting the kynurenine pathway for the treatment of cisplatin resistant lung cancer. Molecular Cancer Research. 2019: molcanres. 0239.2019
IDO-IN-12 PF-06840003 IDO1-IN-2 IDO-IN-13 IDO1-IN-5 IACS-8968 S-enantiomer GNF-PF-3777 β-Lapachone

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 药物功能重定位化合物库 抗肺癌化合物库 抗癌细胞代谢库 抑制剂库 含氟化合物库 NO PAINS 化合物库 临床期小分子药物库

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Epacadostat 1204669-58-8 Metabolism IDO Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) inhibit INCB024360 INCB-024360 Inhibitor INCB 024360 艾卡哚司他 IDO Inhibitor 1 inhibitor

 

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