Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 233 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 536 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 863 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,550 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,580 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,770 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 5,320 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 7,780 | 现货 | ||
1 g | ¥ 9,820 | 现货 | ||
2 g | ¥ 13,500 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 645 | 现货 |
产品描述 | Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist (IC50=36 nM in LNCaP). Enzalutamide activates autophagy, has antitumor activity, and is commonly used in the treatment of desmoplasia-resistant prostate cancer. |
靶点活性 | Androgen receptor:36 nM (LNCaP cells) |
体外活性 |
方法:人前列腺癌细胞 LNCaP、PC3 和人骨肉瘤细胞 SJSA-1 用 Enzalutamide (0.01-100 μM) 处理 1 h,使用 MTT 检测细胞活力。 结果:Enzalutamide 显示降低了所有细胞系的生存能力,对 LNCaP、PC3 和 SJSA-1 细胞系的 LD50 分别为 12 μM、23.4 μM 和 34.7 μM。[1] 方法:人前列腺癌细胞 VCaP 用 Enzalutamide (10 μM) 处理 1-3 天,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:Enzalutamide 上调 cleaved-PARP 表达,诱导细胞凋亡。[2] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Enzalutamide (1-50 mg/kg) 灌胃给药给携带人去势抵抗性肿瘤 (CRPC) LNCaP-AR-Lux 的 CB17SCID 小鼠,每天一次,持续二十八天。 结果:Enzalutamide 在 CRPC 异种移植物模型中诱导肿瘤体积的消退,并在 AR 过度扩张的前列腺癌症细胞中诱导细胞凋亡。[3] 方法:为评估 AR 在性成熟后骨代谢和骨骼生长中的作用,将 Enzalutamide (10-100 mg/kg,1% carboxymethyl cellulose+0.5% Tween 80+5% dimethylsulfoxide) 口服给药给 C57BL/6N 小鼠,每天一次,持续二十一天。 结果:Enzalutamide 降低了轴骨中的骨量,Enzalutamide 显著降低了轴心骨骼的机械强度。性成熟后,Enzalutamide 可减少雄性小鼠中轴骨骼的骨量,但不能减少阑尾骨骼的骨量。[4] |
细胞实验 | For in vitro experiments, LNCaP or LNCaP/AR cells (10^4 cells/well) were androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells were challenged with various concentrations of R1881, bicalutamide, RD162 or MDV3100 in media containing 5-10% charcoal-stripped serum [1]. |
动物实验 | In vivo tumorigenicity experiments were done by subcutaneous injection of 10^6 cells (100 uL in 50% Matrigel and 50% growth media) into the flanks of castrated male SCID mice. Daily gavage treatment (using a formulation of 1% carboxymethyl cellulose, 0.1% Tween-80, 5% DMSO) was initiated when tumor size reached ~100 mm3. Tumor size was measured weekly in three dimensions (l x w x d) with calipers. For in vivo luciferase imaging, d-luciferin substrate (100 μL, 15 mg/mL) was injected intraperitoneally. After 5 minutes, mice were anesthetized using isofluorane and imaged using a cooled charged-coupled device IVIS camera. Data were analyzed using Living Image 2.30 software [1]. |
别名 | MDV3100, 恩杂鲁胺 |
分子量 | 464.44 |
分子式 | C21H16F4N4O2S |
CAS No. | 915087-33-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 85 mg/mL (183 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.1531 mL | 10.7657 mL | 21.5313 mL | 53.8283 mL |
5 mM | 0.4306 mL | 2.1531 mL | 4.3063 mL | 10.7657 mL | |
10 mM | 0.2153 mL | 1.0766 mL | 2.1531 mL | 5.3828 mL | |
20 mM | 0.1077 mL | 0.5383 mL | 1.0766 mL | 2.6914 mL | |
50 mM | 0.0431 mL | 0.2153 mL | 0.4306 mL | 1.0766 mL | |
100 mM | 0.0215 mL | 0.1077 mL | 0.2153 mL | 0.5383 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Enzalutamide 915087-33-1 Autophagy Endocrinology/Hormones Androgen Receptor LNCaP prostate cell MDV3100 Inhibitor 恩杂鲁胺 MDV-3100 MDV 3100 inhibit inhibitor