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Empagliflozin

产品编号 T1766 CAS 864070-44-0

别名: BI 10773, 恩格列净

Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM)，具有有效的和选择性，对 SGLT-1/4/5/6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Empagliflozin, CAS 864070-44-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 108	现货
2 mg	￥ 133	现货
5 mg	￥ 196	现货
10 mg	￥ 269	现货
25 mg	￥ 427	现货
50 mg	￥ 597	现货
100 mg	￥ 797	现货
200 mg	￥ 1,170	现货
500 mg	￥ 1,980	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 363	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Empagliflozin (BI 10773) is an SGLT-2 inhibitor (IC50=3.1 nM) that is potent and selective, with more than 300-fold selectivity for SGLT-1/4/5/6. Empagliflozin is used for the treatment of type 2 diabetes.
靶点活性	SGLT2:3.1 nM
体外活性	方法：猪肾细胞 LLC-PK1 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和高糖 HG (30 mM) 处理 24 h，使用 Glutathione Assay Kit 检测 GSH 水平。结果：在用 HG30 处理的细胞中，GSH 含量相对于对照降低。在用 HG30 处理的细胞中添加 Empagliflozin 后，GSH 水平提高。[1] 方法：人 PTC 细胞 HK-2 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和 glucose (30 mM) 处理 24 h，使用 TUNEL assay 检测细胞凋亡情况。结果：高糖显著诱导细胞凋亡，Empagliflozin 可以改善这种作用。[2]
体内活性	方法：为研究对糖尿病小鼠心肌损伤的影响，将 Empagliflozin (10 mg/kg in 0.5% hydroxyethylcellulose) 灌胃给药给糖尿病 KK-Ay 小鼠，每天一次，持续八周。结果：Empagliflozin 改善了糖尿病心肌的结构和功能，降低了心肌氧化应激，改善了心肌纤维化。Empagliflozin 通过抑制 TGFβ/Smad 通路和激活 Nrf2/ARE 信号传导来抑制氧化应激和纤维化。[3] 方法：为研究对 1 型糖尿病的作用，将 Empagliflozin (3-10 mg/kg in hydroxy ethyl cellulose) 灌胃给药给 streptozotocin 诱导 T1DM 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，持续八天。结果：Empagliflozin 治疗使 1 型糖尿病小鼠的糖耐量显著改善，胰岛素 mRNA 表达增加，血清胰岛素水平增加。Empagliflozin 可能通过保护胰腺 β 细胞免受糖毒性诱导的氧化应激，对保护 β 细胞再生，从而改善 1 型糖尿病患者的血糖稳态具有有益作用。[4]
激酶实验	[14C]-monosaccharide uptake inhibition experiments: Stable cell lines over-expressing hSGLT-1, -2, -4, -5 or -6 or rSGLT-1 or -2 are used for the sodium-dependent monosaccharide transport inhibition assay. Cells are pre-incubated in 200 μL uptake buffer (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml Gentamycin, 0.1% BSA) for 25 minutes at 37°C. 10 μM Cytochalasin B and test compound is added at different concentrations 15 minutes before the initiation of the uptake experiment. The uptake reaction is started by the addition of 0.6 μCi [14C]-labelled monosaccharide i.e. [14C]-labelled AMG, glucose, fructose, mannose or myo-inositol, in 0.1 mM AMG (or the respective non-radioactive monosaccharide). After incubation for 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) or 4 hours (hSGLT-2) at 37°C, the cells are washed three times with 300 μL PBS and then lysed in 0.1 N NaOH with intermittent shaking for 5 minutes. The lysate is mixed with 200 μL MicroScint 40 and shaken for 15 minutes and counted for radioactivity in the TopCount NXT. For SGLT-4 and SGLT-5 assays cells are pre-incubated in pre-treatment buffer (uptake buffer containing choline chloride instead of NaCl) for 25 minutes prior to addition of uptake buffer.
细胞实验	MTS assay(Only for Reference)

别名	BI 10773, 恩格列净
化合物与蛋白结合的复合物	Structure of human SGLT2-MAP17 complex bound with empagliflozin
分子量	450.91
分子式	C23H27ClO7
CAS No.	864070-44-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83 mg/mL (184.1 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2177 mL	11.0887 mL	22.1774 mL	55.4434 mL
	5 mM	0.4435 mL	2.2177 mL	4.4355 mL	11.0887 mL
	10 mM	0.2218 mL	1.1089 mL	2.2177 mL	5.5443 mL
	20 mM	0.1109 mL	0.5544 mL	1.1089 mL	2.7722 mL
	50 mM	0.0444 mL	0.2218 mL	0.4435 mL	1.1089 mL
	100 mM	0.0222 mL	0.1109 mL	0.2218 mL	0.5544 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mihaljević V, et al. Molecular Mechanisms Linking Empagliflozin to Renal Protection in the LLC-PK1 Model of Diabetic Nephropathy. Biomedicines. 2022 Nov 20;10(11):2983. 2. Lee WC, et al. Empagliflozin Protects HK-2 Cells from High Glucose-Mediated Injuries via a Mitochondrial Mechanism. Cells. 2019 Sep 14;8(9):1085. 3. Li C, et al. SGLT2 inhibition with empagliflozin attenuates myocardial oxidative stress and fibrosis in diabetic mice heart. Cardiovasc Diabetol. 2019 Feb 2;18(1):15. 4. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391. 6. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943. 7. Kim P, Kim G Y, Cho M Y, et al. Manufacture and Characterization of Two Distinct Quasi-polymorphs of Empagliflozin[J]. Journal of Crystal Growth. 2020: 125489.

文献引用

1. Tian G, Yu Y, Deng H, et al. Empagliflozin alleviates ethanol‐induced cardiomyocyte injury through inhibition of mitochondrial apoptosis via a SIRT1/PTEN/Akt pathway. Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology. 2021, 48(6): 837-845. 2. Kim P, Kim G Y, Cho M Y, et al. Manufacture and Characterization of Two Distinct Quasi-polymorphs of Empagliflozin. Journal of Crystal Growth. 2020: 125489 3. Ni X, Feng X, Wang Z, et al.Empagliflozin and liraglutide ameliorate HFpEF in mice via augmenting the Erbb4 signaling pathway.Acta Pharmacologica Sinica.2024: 1-14.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Empagliflozin 864070-44-0 GPCR/G Protein SGLT BI-10773 BI 10773 inhibit Inhibitor Sodium-dependent glucose cotransporters BI10773 恩格列净 inhibitor

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