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Emivirine

产品编号 T27260 CAS 149950-60-7

别名: MKC442, MKC-442, MKC 442, DRG-0302, DRG 0302, DRG0302

Emivirine (MKC-442) 是一种有效和选择性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的非核苷逆转录酶抑制剂。

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Emivirine, CAS 149950-60-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 495	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,480	现货
50 mg	￥ 4,900	现货
100 mg	￥ 6,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,180	现货

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产品描述	Emivirine (MKC-442) is a potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1.
靶点活性	RNA polymerase activity (dGTP-dependent):0.01μM(ki), DNA polymerase activity (dTTP-dependent):0.20μM(ki)
体外活性	Emivirine is a novel nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor that displays potent and selective anti-human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) activity in vivo. IC50 against laboratory-adapted strains of HIV-1 ranged from 1.6 to 19 nM. Against clinical isolates, the IC50 for EMV ranged from 2 to 40 nM. The Ki values of 0.20 and 0.01 μM for dTTP- and dGTP-dependent DNA or RNA polymerase activity, respectively[1].
体内活性	Emivirine displays potent and selective anti-human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) activity in vivo. Pharmacokinetics were linear for both rats and monkeys, and oral absorption was 68% in rats. Rats were given an oral dose of Emivirine at 10 mg/kg of body weight showed widespread distribution in tissue after 30 min. In rats given an oral dose of 250 mg/kg, there were equal levels of Emivirine in the plasma and the brain[2].

别名	MKC442, MKC-442, MKC 442, DRG-0302, DRG 0302, DRG0302
分子量	302.37
分子式	C17H22N2O3
CAS No.	149950-60-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.8 mg/mL (15.87 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3072 mL	16.536 mL	33.0721 mL	82.6802 mL
	5 mM	0.6614 mL	3.3072 mL	6.6144 mL	16.536 mL
	10 mM	0.3307 mL	1.6536 mL	3.3072 mL	8.268 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Panita Decha, et al. Theoretical studies on the molecular basis of HIV-1RT/NNRTIs interactions. J Enzyme Inhib Med Chem. 2011 Feb;26(1):29-36. 2. Szczech GM, et al. Safety assessment, in vitro and in vivo, and pharmacokinetics of emivirine, a potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Jan;44(1):123-30. 3. Boudet N, Knochel P. Chemo- and regioselective functionalization of uracil derivatives. Applications to the synthesis of oxypurinol and emivirine. Org Lett. 2006 Aug 17;8(17):3737-40. PubMed PMID: 16898805. 4. Petersen L, Jørgensen PT, Nielsen C, Hansen TH, Nielsen J, Pedersen EB. Synthesis and evaluation of double-prodrugs against HIV. Conjugation of D4T with 6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-isopropyluracil (MKC-442, emivirine)-type reverse transcriptase inhibitors via the SATE prodrug approach. J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):1211-20. PubMed PMID: 15715487.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Emivirine 149950-60-7 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease MKC442 MKC-442 MKC 442 DRG-0302 DRG 0302 DRG0302 Inhibitor inhibitor inhibit

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