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Emedastine

Emedastine

产品编号 T3979   CAS 87233-61-2
别名: LY188695, 依美斯汀, Emadine

Emedastine (LY188695) 是一种可口服的,选择性和高亲和力的组胺 H1受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。它是苯并咪唑衍生物,可用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎的研究。

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Emedastine Chemical Structure
Emedastine, CAS 87233-61-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 235 现货
5 mg ¥ 593 现货
10 mg ¥ 963 现货
25 mg ¥ 1,590 现货
50 mg ¥ 2,370 现货
100 mg ¥ 3,520 现货
500 mg ¥ 7,630 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 657 现货
其他形式的 Emedastine:
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产品目录号及名称: Emedastine (T3979)
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参考文献
产品描述 Emedastine (LY188695) is a second generation, selective histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic activity. Emedastine reversibly and competitively blocks histamine by binding to H1 receptors, thus blocking its downstream activity. As a result this agent interferes with mediator release from mast cells either by inhibiting calcium ion influx across mast cell/basophil plasma membrane or by inhibiting intracellular calcium ion release within the cells. In addition, emedastine may also inhibit the late-phase allergic reaction mediated through leukotrienes or prostaglandins, or by producing an anti-platelet activating factor effect. Upon ocular administration, emedastine causes a dose-dependent inhibition of histamine-stimulated vascular permeability in the conjunctiva. Emedastine does not affect adrenergic, dopamine, or serotonin receptors.
靶点活性 H1 receptor:1.3 nM(Ki)
别名 LY188695, 依美斯汀, Emadine
分子量 302.41
分子式 C17H26N4O
CAS No. 87233-61-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (165.33 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3068 mL 16.5338 mL 33.0677 mL 82.6692 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3068 mL 6.6135 mL 16.5338 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6534 mL 3.3068 mL 8.2669 mL
20 mM 0.1653 mL 0.8267 mL 1.6534 mL 4.1335 mL
50 mM 0.0661 mL 0.3307 mL 0.6614 mL 1.6534 mL
100 mM 0.0331 mL 0.1653 mL 0.3307 mL 0.8267 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Liu RF., Efficacy of olopatadine hydrochloride 0.1%, emedastine difumarate 0.05%, and loteprednol etabonate 0.5% for Chinese children with seasonal allergic conjunctivitis: a randomized vehicle-controlled study. 2. Murota H., Emedastine difumarate inhibits histamine-induced collagen synthesis in dermal fibroblasts. J Investig Allergol Clin Immunol. 3. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation[J]. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.

TargetMol Library Books文献引用

1. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.
Amitriptyline H3 receptor antagonist 1 Imetit dihydrobromide Sufotidine JNJ-5207852 PF-03654764 Bamirastine Brompheniramine maleate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 GPCR靶点分子库 EMA 上市药物库 抗癌上市药物库 抑制剂库 组胺&褪黑色素化合物库 已知活性化合物库 FDA上市及药典收录分子库 口服活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Emedastine 87233-61-2 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor allergic LY-188695 LY 188695 LY188695 antiallergic benzimidazole Inhibitor skin 依美斯汀 inhibit Emadine orally rhinitis diseases conjunctivitis inhibitor

 

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