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Elesclomol

产品编号 T6170 CAS 488832-69-5

别名: 伊利司莫, STA-4783

Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂，也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡，用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Elesclomol, CAS 488832-69-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 215	现货
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 478	现货
10 mg	￥ 769	现货
25 mg	￥ 950	现货
50 mg	￥ 1,230	现货
100 mg	￥ 1,650	现货
200 mg	￥ 2,460	现货
500 mg	￥ 3,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 546	现货

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纯度: 99.51%

纯度: 99.46%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Elesclomol (STA-4783) is an oxidative stress inducer and a highly lipophilic copper ion carrier. Elesclomol induces apoptosis in tumor cells and is used in copper death related studies. Elesclomol also inhibits FDX1-mediated Fe-S cluster biosynthesis.
体外活性	方法：人恶性黑色素瘤细胞 SK-MEL-5 和人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Elesclomol 处理 72 h，使用 SRB 方法检测细胞活力。结果：Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5 和 MCF-7 细胞生长，IC50 分别为 0.11 μM 和 0.024 μM。[1] 方法：人B淋巴细胞瘤细胞 Ramos 用 Elesclomol (500 nmol/L) 处理 24 h，使用 DCF-DA 探针监测细胞内 ROS 的水平。结果：Elesclomol 诱导 ROS 的积累，导致荧光显微镜检测到的荧光细胞数量显著增加，较对照组细胞的 ROS 含量增加了 2.4 倍。[2] 方法：非洲绿猴肾细胞 CV-1 用 Elesclomol：Copper (70 μM) 处理 20-60 min，使用 MitoSOX 检测线粒体超氧化物。结果：E:C 处理 20 min 诱导细胞表现出 4 倍的超氧化物生成增加。30 min 后，超氧化物水平与对照值相当。MitoSOX 荧光的减少可能是由于线粒体膜完整性的破坏和染料的损失。[3]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Elesclomol (30 mg/kg) 和 Genipin (60 mg/kg) 腹腔注射给携带人肺腺癌肿瘤 A549 的 BALB/c 小鼠，每周三次，持续四周。结果：与对照组相比，单独用 Elesclomol 或 Genipin 治疗仅适度延缓肿瘤生长，但联合使用这两种药物可显著抑制肿瘤生长。[4] 方法：为检测对遗传性铜缺乏症 Menkes 病的治疗作用，将 Elesclomol (10 mg/kg in 2% DMSO+98%(5% methyl cellulose)) 灌胃给药给肠道特异性 Ctr1 缺失的新生小鼠，每两天一次，持续二十四天。结果：用 Elesclomol 灌胃使肠道特异性 CTR1 敲除小鼠免于出生后早期死亡，而无需额外补充铜。[5]
激酶实验	In vitro enzyme assays for PLK1: Recombinant PLK1 (10 ng) is incubated with different concentrations of Rigosertib in a 15 μL reaction mixture (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 2 mM Dithiothreitol, 0.01% NP-40 [pH 7.5]) for 30 min at room temperature. Kinase reactions are performed for 20 min at 30 °C in a volume of 20 μL (15 μL enzyme + inhibitor, 2 μL 1 mM ATP), 2 μL of γ32P-ATP (40 μCi), and 1 μL of recombinant Cdc25C (100 ng) or casein (1 μg) substrates. Reactions are terminated by boiling for 2 min in 20 μL of 2× Laemmli buffer. Phosphorylated substrates are separated by 18% SDS-PAGE. The gels are dried and exposed to X-ray film for 3-10 min.
细胞实验	Cells are treated with various concentrations of Elesclomol for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.(Only for Reference)

别名	伊利司莫, STA-4783
分子量	400.52
分子式	C19H20N4O2S2
CAS No.	488832-69-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 74 mg/mL (184.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4968 mL	12.4838 mL	24.9675 mL	62.4189 mL
	5 mM	0.4994 mL	2.4968 mL	4.9935 mL	12.4838 mL
	10 mM	0.2497 mL	1.2484 mL	2.4968 mL	6.2419 mL
	20 mM	0.1248 mL	0.6242 mL	1.2484 mL	3.1209 mL
	50 mM	0.0499 mL	0.2497 mL	0.4994 mL	1.2484 mL
	100 mM	0.025 mL	0.1248 mL	0.2497 mL	0.6242 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bair JS, et al. Chemistry and biology of deoxynyboquinone, a potent inducer of cancer cell death. J Am Chem Soc. 2010 Apr 21;132(15):5469-78. 2. Kirshner JR, et al. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2319-27. 3. Modica-Napolitano JS, et al. The Anticancer Agent Elesclomol Has Direct Effects on Mitochondrial Bioenergetic Function in Isolated Mammalian Mitochondria. Biomolecules. 2019 Jul 24;9(8):298. 4. Lee JH, et al. Genipin enhances the antitumor effect of elesclomol in A549 lung cancer cells by blocking uncoupling protein-2 and stimulating reactive oxygen species production. Oncol Lett. 2020 Dec;20(6):374. 5. Yuan S, et al. Oral Elesclomol Treatment Alleviates Copper Deficiency in Animal Models. Front Cell Dev Biol. 2022 Apr 1;10:856300.

文献引用

1. Wu Z, Lin C, Zhang F, et al.TIGD1 Function as a Potential Cuproptosis Regulator Following a Novel Cuproptosis-Related Gene Risk Signature in Colorectal Cancer.Cancers.2023, 15(8): 2286.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Elesclomol 488832-69-5 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb HSP Reactive Oxygen Species copper ionophore ferredoxin 1 ROS hereditary copper Inhibitor FDX1 cancer Menkes Fe-S cluster Cuproptosis β5 strand α2/α3 helices 伊利司莫 STA-4783 STA 4783 copper oxidative stress STA4783 inhibit inhibitor

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