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Elacestrant dihydrochloride

产品编号 T13675 CAS 1349723-93-8

别名: RAD1901 dihydrochloride

Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。

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Elacestrant dihydrochloride Chemical Structure

Elacestrant dihydrochloride, CAS 1349723-93-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 925	现货
5 mg	￥ 1,970	现货
10 mg	￥ 3,260	现货
25 mg	￥ 5,360	现货
50 mg	￥ 7,550	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,370	现货

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产品描述	Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) is an orally available selective estrogen receptor degrader with IC50s of 48 for ERα and 870 nM for ERβ, respectively.
靶点活性	ERβ:870 nM , ERα:48 nM
体外活性	Elacestrant exhibits inhibition of ERα expression in a dose-dependent manner, with an EC50 of 0.6 nM.?Treatment of ER-positive MCF-7 cells with E2 results in a potent and dose-dependent increase in proliferation, with an EC50 of 4 pM.?Treatment of cells with Elacestrant in the presence of 10 pM E2 results in a dose-dependent decrease in proliferation, with an IC50 value of 4.2 nM. Elacestrant selectively binds to and degrades the ER and is a potent antagonist of ER-positive breast cancer cell proliferation[1].?
体内活性	In MCF-7 xenograft models, Elacestrant-treated animals survived longer than those treated with either control or ICI 182780. RAD1901 preserves ovariectomy-induced bone loss and prevents the uterotropic effects of E2. Elacestrant produces a robust and profound inhibition of tumor growth in MCF-7 xenograft models[1].?

别名	RAD1901 dihydrochloride
分子量	531.56
分子式	C30H40Cl2N2O2
CAS No.	1349723-93-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (150.50 mM), Sonication is recommended.

H2O: 40 mg/mL (75.25 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.8813 mL	9.4063 mL	18.8126 mL	47.0314 mL
	5 mM	0.3763 mL	1.8813 mL	3.7625 mL	9.4063 mL
	10 mM	0.1881 mL	0.9406 mL	1.8813 mL	4.7031 mL
	20 mM	0.0941 mL	0.4703 mL	0.9406 mL	2.3516 mL
	50 mM	0.0376 mL	0.1881 mL	0.3763 mL	0.9406 mL
DMSO	100 mM	0.0188 mL	0.0941 mL	0.1881 mL	0.4703 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Elacestrant dihydrochloride 1349723-93-8 Endocrinology/Hormones Estrogen/progestogen Receptor inhibit RAD-1901 Dihydrochloride Inhibitor Elacestrant Dihydrochloride RAD1901 Dihydrochloride Estrogen Receptor/ERR Elacestrant RAD 1901 Dihydrochloride RAD1901 RAD 1901 RAD-1901 RAD1901 dihydrochloride inhibitor

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