Elacestrant

产品编号: T13674 别名:

依拉司群,RAD1901

Elacestrant 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

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CAS：722533-56-4

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Elacestrant with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.Elacestrant is an orally available selective estrogen receptor degrader .

体外活性

RAD1901 treatment exhibits dose-dependent inhibition of ERα expression, with an EC50 of 0.6 nM.?Treatment of ER-positive MCF-7 cells with E2 results in a potent and dose-dependent increase in proliferation, with an EC50 of 4 pM.?Treatment of cells with RAD1901 in the presence of 10 pM E2 resultsin a dose-dependent decrease in proliferation, with an IC50 value of 4.2 nM.RAD1901 selectively binds to and degrades the ER and is a potent antagonist of ER-positive breast cancer cell proliferation.?

体内活性

RAD1901 produces a robust and profound inhibition of tumor growth in MCF-7 xenograft models.?RAD1901 preserves ovariectomy-induced bone loss and preventes the uterotropic effects of E2.RAD1901-treated animals survived longer than those treated with either control or fulvestrant.?

Cas No.

722533-56-4

分子式

C30H38N2O2

分子量

458.63

别名

依拉司群;RAD1901;Elacestrant

参考文献

[1]Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.

储存和溶解度

DMSO:60 mg/ml (130.82 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Elacestrant 722533-56-4

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

inhibit 依拉司群 RAD 1901 Estrogen Receptor/ERR Inhibitor Elacestrant RAD-1901 RAD1901 722533-56-4

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